内科学第八版教学大纲
第一篇：内科学第八版教学大纲
异位妊娠 第八版妇产科学
异位妊娠
95%为输卵管妊娠，典型临床表现为停经后腹痛与阴道流血。 血HCG>2000IU/L、超声未见宫内妊娠囊，诊断基本成立。 腹腔镜检查时诊断的金标准。
治疗包括药物和手术，方法选择主要根据患者生命体征和胚囊种植部位及破裂与否等。
受精卵在子宫体腔以外着床成为异位妊娠，习称宫外孕。异位妊娠依受精卵在子宫体腔外种植部位不同分为：输卵管妊娠、卵巢妊娠、腹腔妊娠、阔韧带妊娠、宫颈妊娠。此外，剖宫产瘢痕妊娠近年在国内明显增多：子宫残角妊娠因其临床表现与异位妊娠类似，故也附于本章内简述。
异位妊娠是妇产科常见的急腹症，发病率约2%，是孕产妇死亡原因之一。近年来，由于对异位妊娠的更早诊断和处理，使患者的存活率和生育保留能力明显提高。
输卵管妊娠
输卵管妊娠占异位妊娠95%左右，其中壶腹部妊娠最多见，约占78%，其次为峡部、间质部妊娠较少见。另外，在偶然情况下，可见输卵管同侧或双侧多胎妊娠，或宫内与宫外同时妊娠，尤其多见于辅助生殖技术和促排卵受孕者。 病因
1.输卵管炎症
是输卵管妊娠的主要病因。 2.输卵管妊娠史或手术史
3.输卵管发育不良或功能异常 4.辅助生殖技术 5.避孕失败
6.其他 子宫肌瘤或卵巢肿瘤压迫输卵管，影响输卵管官腔通畅，使受精卵运行受阻。输卵管子宫内膜异位可增加受精卵着床于输卵管的可能性。 临床表现
输卵管妊娠的临床表现与受精卵着床部位、有无流产或破裂以及出血量多少和时间长短等有关。在输卵管妊娠早期，若尚未发生流产或破裂，常无特殊的临床表现，其过程与早孕或先兆流产相似。
1.症状 典型症状为停经后腹痛与阴道流血。
(1)停经 多有6-8周的停经史，但输卵管间质部妊娠停经时间较长。还有20-30%患者无停经史，把异位妊娠的不规则阴道流血误认为月经，或由于月经过期仅数日而不认为是停经。 (2)腹痛 是输卵管妊娠患者的主要症状，占95%。输卵管妊娠发生流产或破裂之前，由于胚胎在输卵管内逐渐增大，常表现为一侧下腹部隐痛或酸胀感。当发生输卵管妊娠流产或破裂时，突感一侧下腹部撕裂样疼痛，常伴有恶心、呕吐。若血液局限于病变区，主要表现为下腹部疼痛，当血液积聚于直肠子宫陷凹时，可出现肛门坠胀感。随着血液由下腹部流向全腹，疼痛可由下腹部向全腹扩散，血液刺激膈肌，可引起肩胛部放射性疼痛及胸部疼痛。 (3)阴道流血 占60%-80%。胚胎死亡后，常有不规则阴道流血，色暗红或深褐，量少呈点滴状，一般不会超过月经量，少数患者阴道流血量较多，类似月经。阴道流血可伴有蜕膜管型或脱膜碎片排出，是子宫蜕膜剥离所致。阴道流血常常在病灶去除后方能停止。
(4)晕厥与休克 由于腹腔内出血及剧烈腹痛，轻者出现晕厥，严重者出现失血性休克。出血量越多越快，症状出现越迅速越严重，但与阴道出血量不成正比。
(5)腹部包块：输卵管妊娠流产或破裂时所形成的血肿时间较久者，由于血液凝固并与周围组织或器官发生粘连形成包块，包块较大或位置较高者，腹部可扪及。 2.体征
(1)一般情况
当腹腔出血不多时，血压可代偿性轻度升高：当腹腔内出血较多时，可出现血压下降，脉搏变快、变弱，面色苍白。体温一般正常，休克时可能略低，当内出血吸收时，体温可稍高，但一般不超过38℃。
(2)腹部检查 腹部有压痛，呈明显的反跳痛，以病侧最为显著。腹肌强直较一般腹膜炎为轻，显示内出血所产生的血性腹膜刺激与一般感染性腹膜炎不同。腹腔内出血量多时，可出现移动性浊音体征，出血缓慢者或就诊较晚者形成血肿，可在腹部摸到半实质感、有压痛的包块。
(3)盆腔检查 阴道内常有少量出血，来自子宫腔。阴道后穹隆常常饱满，触痛。子宫颈有明显的抬举痛，即将子宫颈向上或向左右轻轻触动时，患者即感剧烈疼痛。在内出血多者，检查时常觉子宫有漂浮感。子宫正常大或稍大，稍软。子宫之一侧可触及胀大的输卵管。就诊时间较迟者，可在子宫直肠窝处触到半实质包块，时间愈长，则包块机化变硬。输卵管间质部妊娠时，子宫大小与停经月份基本符合，但子宫不对称，一侧角部突出，破裂所致的征象与子宫破裂极相似。 诊断
1.测定绒毛膜促性腺激素
尿或血HCG测定对早期异位妊娠的诊断至关重要。异位妊娠时，患者体内HCG水平较宫内妊娠低。连续测定血HCG，若倍增时间大于7日，异位妊娠可能性极大;倍增时间小于1.4日，异位妊娠可能性极小。 2.孕酮测定
血清孕酮的测定对判断正常妊娠胚胎的发育情况有帮助。输卵管妊娠时，血清孕酮水平偏低，多数在10-25ng/ml之间。如果血清孕酮值>25ng/ml，异位妊娠几率小于1.5%;如果其值<5ng/ml，应考虑宫内妊娠流产或异位妊娠。 3.B型超声
超声检查已成为诊断输卵管妊娠的主要方法之一。阴道超声检查较腹部超声检查准确性高。异位妊娠典型声像图为：子宫内未见妊娠囊，子宫内膜增厚;宫旁一侧见边界不清、回声不均的混合性包块，有时宫旁包块内可见妊娠囊、胚芽及原始心管搏动，是输卵管妊娠的直接证据，直肠子宫陷凹处有积液。由于子宫内有时可见到假妊娠囊(蜕膜管型与血液形成)，应注意鉴别，以免误诊为宫内妊娠。
将血HCG测定与超声检查相配合，对异位妊娠的诊断帮助很大。当血HCG>2000IU/L、阴道超声未见宫内妊娠囊时，异位妊娠诊断基本成立。 4.腹腔镜检查
是异位妊娠诊断的金标准，而且可以再确诊的同时行镜下手术治疗。但约有3%-4%的患者因妊娠囊过小而被漏诊，也可因输卵管扩张和颜色改变而误诊为异位妊娠，应予注意可同时手术。 5.腹腔穿刺
包括经阴道后穹隆穿刺和经腹壁穿刺，为简单可靠的诊断方法，适用于疑有腹腔内出血的患者。腹腔内出血最易积聚于直肠子宫陷凹，即使出血量不多，也能经阴道后穹窿穿刺抽出血液。抽出暗红色不凝血液，说明有血腹症存在。陈旧性宫外孕时，可抽出小块或不凝固的陈旧血液。若穿刺针头误入静脉，则血液较红，将标本放置10分钟左右即可凝结。当无内出血、内出血量很少、血肿位置较高或直肠子宫陷凹有粘连时，可能抽不出血液，因此阴道后穹窿穿刺阴性不能排除输卵管妊娠。 6.诊断性刮宫
很少应用，适用于不能存活宫内妊娠的鉴别诊断和超声检查不能确定妊娠部位者。将宫腔排出物或刮出物做病理检查，切片中见到绒毛，可诊断为宫内妊娠;仅见蜕膜未见绒毛，有助于诊断异位妊娠。 鉴别诊断
1.早期妊娠流产
流产腹痛多较缓和，部位多在下腹中央，阵发性，一般阴道流血量多。阴道流血多少与全身失血症状相符合，有时可见绒毛排出。腹部无压痛或稍有压痛，一般无反跳痛，无移动性浊音。阴道检查子宫颈无举痛，后穹隆不饱满，子宫大小与闭经月数相符，子宫旁无包块。血尿HCG阴性，B超检查宫腔内见妊娠囊，或排除组织见到绒毛。 2.急性输卵管炎
无闭经史及早孕现象，无休克征。体温升高，腹肌紧张，下腹两侧均有压痛。阴道检查后穹隆不饱满，子宫正常大，两侧附件处常有增厚、包块及压痛，有时一侧显著。后穹隆穿刺有时可抽出脓液。白细胞及中性分类高，妊娠试验阴性。特别是出血性输卵管炎，不仅有下腹部压痛反跳痛，且有时可出现移动性浊音。后穹隆穿刺可抽出新鲜血液，术前难以鉴别，往往剖腹术后才明确诊断。 3.急性阑尾炎
无闭经及早孕现象，无阴道流血。腹痛多由上腹部开始，然后局限于右下腹部，常伴有恶心、呕吐，无内出血症状。检查右下腹肌紧张，阑尾点压痛反跳痛，无移动性浊音。阴道检查子宫颈无举痛，子宫正常大。妊娠试验阴性，可有发热，白细胞计数增多。 4.卵巢囊肿蒂扭转
有腹部包块史，如扭转自行缓解，腹痛为一过性;扭转后形成囊内出血，则腹痛呈持续性，但压痛、反跳痛仅局限于包块上及其周围。无移动性浊音。阴道检查子宫旁有压痛性囊肿。无闭经史及早孕现象，无阴道流血史，但应注意早孕往往促使已存在的卵巢瘤蒂扭转。 5.黄体破裂
多发生在月经前期，且往往发生在性交之后，而无闭经及早孕现象，无阴道流血，腹痛性质及体征同输卵管妊娠破裂，妊娠试验阴性，B超检查见附件区包块。 6.巧克囊肿破裂
该疾病多发生在年轻妇女，易发生自发破裂，引起急性腹痛，但无闭经及早孕现象，无阴道流血。过去史可能有渐进性痛经，有盆腔包块史。检查见下腹部有压痛及反跳痛，宫骶韧带可触及触痛结节，患侧附件区压痛，既往发现的包块消失。B超检查见后穹隆积液，可穿刺出巧克力样液体。 治疗
分为保守手术和根治手术。保守手术为保留患侧输卵管，根治手术为切除患侧输卵管。手术治疗适用于：1)生命体征不稳定或有腹腔内出血征象者;2)诊断不明确者;3)异位妊娠有进展者(如血HCG>3000IU/L或持续升高、有胎心搏动、附件区大包块等);4)随诊不可靠者;5)药物治疗禁忌症或无效者。 1.药物治疗
采用化学药物治疗，主要适用于早期输卵管妊娠、要求保存生育能力的年轻患者。符合下列条件可采用此法：1)无药物使用禁忌症;2)输卵管妊娠未发生破裂;3)妊娠囊直径<=4cm;4)血HCG<2000IU/L，;5)无明显内出血。主要禁忌症为：1)生命体征不稳定;2)异位妊娠破裂;3)妊娠囊直径>=4cm或>=3.5cm伴胎心搏动。化疗一般采用全身用药，亦可采用局部用药。全身用药常用甲氨蝶呤(MTX)治疗机制时抑制滋养细胞增生，破坏绒毛，使胚胎组织坏死、脱落、吸收。治疗方案很多，常用剂量为0.4mg/(kg.d)，肌内注射，5天为一疗程;若单次剂量肌内注射常用50mg/m2体表面积计算，在治疗第4天和第7天策血清HCG，若治疗后4-7天血HCG下降<15%，应重复剂量治疗，然后每周重复测血HCG，直至HCG降至5IU/L，一般需3-4周。应用化学药物治疗，未必每例均获成功，故应在MTX治疗期间，应用B超和血HCG进行严密监护，并注意患者的病情变化及药物毒副反应。若用药后14天血HCG下降并连续3次阴性，腹痛缓解或消失，阴道流血减少或停止者为显效。若病情无改善，甚至发生急性腹痛或输卵管破裂症状，则应立即进行手术治疗。局部用药可采用在超声引导下穿刺或在腹腔镜下将甲氨蝶吟直接注入输卵管的妊娠囊内。
2.手术疗法
(1)输卵管切除术 适用于无生育要求的输卵管妊娠、内出血、并发休克的急症患者。应在积极纠正休克的同时，迅速打开腹腔，提出病变输卵管，用卵圆钳钳夹出血部位，暂时控制出血，并加快输血、输液，待血压上升后继续手术切除输卵管，并酌情处理对侧输卵管。 (2)保守性手术 适用于有生育要求的年轻妇女，特别是对侧输卵管已切除或有明显病变者。近年异位妊娠早期诊断率明显提高，输卵管妊娠在流产或破裂前确诊者增多，采用保守手术明显增多。根据受精卵着床部位及输卵管病变情况选择术式，若为伞部妊娠可行挤压将妊娠囊挤出;壶腹部妊娠行输卵管切开术，取出胚胎在缝合;峡部妊娠行病变节段切除及断端吻合。手术若采用显微外科技术可提高以后的妊娠率。输卵管妊娠行保守手术后，残余滋养细胞有可能继续生长，再次发生出血，引起腹痛等，称为持续性异位妊娠。术后应密切监测血HCG水平，若术后血HCG身高、术后1天血HCG下降<50%，或术后12天血HCG未下降至术前的10%以下，均可诊断为持续性异位妊娠，及时给以甲氨蝶吟治疗，必要时需再手术。
输卵管间质部妊娠，应争取在破裂前手术，避免可能威胁生命的大量出血。手术应作子宫角部楔形切除及患侧输卵管切除，必要时切除子宫。
输卵管妊娠手术可经腹或经腹腔镜完成，其中腹腔镜手术是治疗异位妊娠的主要方法。除非生命体征不稳定，需要快速经腹止血并完成手术，其余情况均可经腹腔镜手术。与经腹手术相比，腹腔镜手术的手术时间、住院日更短，术后康复更快，术后输卵管通畅性、宫内妊娠率及再次异位妊娠率也均无明显的差异。
第二篇：2018年(第八版)北大中文核心目录
序号
中文刊名 N/Q,T/X.综合性科学技术 1 科学通报
2 清华大学学报(自然科学版) 3 中国科学(技术科学 4 西安交通大学学报 5 北京大学学报(自然科学版) 6 中南大学学报(自然科学版) 7 浙江大学学报(工学版) 8 同济大学学报(自然科学版) 9 哈尔滨工业大学学报 10 东南大学学报(自然科学版) 11 华中科技大学学报(自然科学版) 12 上海交通大学学报 13 中山大学学报(自然科学版) 14 华南理工大学学报(自然科学版) 15 东北大学学报(自然科学版) 16 南京大学学报(自然科学 17 四川大学学报(工程科学版) 18 吉林大学学报(工学版) 19 北京科技大学学报(改名为：工程科学学报) 20 湖南大学学报(自然科学版) 21 西南交通大学学报 22 兰州大学学报(自然科学版) 23 天津大学学报(改名为：天津大学学报(自然科学与工程技术版)) 24 北京理工大学学报 25 武汉大学学报(理学版) 26 河海大学学报(自然科学版) 27 重庆大学学报
28 江苏大学学报(自然科学版) 29 大连理工大学学报 30 厦门大学学报(自然科学版) 31 国防科技大学学报 32 东北师大学报(自然科学版) 33 哈尔滨工程大学学报 34 武汉理工大学学报 35 云南大学学报(自然科学版) 36 北京工业大学学报 37 山东大学学报(理学版) 38 中国科学技术大学学报 39 西南大学学报(自然科学版) 40 四川大学学报(自然科学版) 41 应用基础与工程科学学报 42 北京师范大学学报(自然科学版) 43 华东理工大学学报(自然科学版) 44 北京化工大学学报(自然科学版) 45 西北工业大学学报 46 吉林大学学报(理学版) 47 北京交通大学学报 48 西北大学学报(自然科学版) 49 武汉大学学报(工学版) 50 中国工程科学
51 华东师范大学学报(自然科学版) 52 南京理工大学学报 53 应用科学学报
54 南京工业大学学报(自然科学版) 55 广西大学学报(自然科学版) 56 陕西师范大学学报(自然科学版) 57 浙江大学学报(理学版) 58 四川师范大学学报(自然科学版) 59 空军工程大学学报(自然科学版) 60 辽宁工程技术大学学报(自然科学版) 61 合肥工业大学学报(自然科学版) 62 沈阳工业大学学报 63 济南大学学报(自然科学版) 64 广西师范大学学报(自然科学版) 65 湖南科技大学学报(自然科学版) 66 解放军理工大学学报(自然科学版) 67 深圳大学学报(理工版) 69 高技术通讯
70 西南师范大学学报(自然科学版) 71 内蒙古大学学报(自然科学版) 72 重庆师范大学学报(自然科学版) 73 上海大学学报(自然科学版) 74 南京师大学报(自然科学版) 75 海军工程大学学报 76 山东大学学报(工学版) 77 福州大学学报(自然科学版) 78 西安理工大学学报 79 复旦学报(自然科学版) 80 郑州大学学报(工学版) 81 扬州大学学报(自然科学版) 82 西北师范大学学报(自然科学版) 83 河南师范大学学报(自然科学版) 84 兰州理工大学学报
85 福建师范大学学报(自然科学版) 86 湖南师范大学自然科学学报 87 天津工业大学学报 88 南开大学学报(自然科学版) 89 桂林理工大学学报
90 华中师范大学学报(自然科学版) 91 太原理工大学学报
92 信阳师范学院学报(自然科学版) 93 南昌大学学报(理科版) 94 华南师范大学学报(自然科学版) 95 浙江工业大学学报 96 山西大学学报(自然科学版) 97 湘潭大学自然科学学报 98 科学技术与工程
99 江苏科技大学学报(自然科学版) 100 东华大学学报(自然科学版) 101 江西师范大学学报(自然科学版) 102 郑州大学学报(理学版) 103 武汉科技大学学报
104 河南科技大学学报(自然科学版) 105 暨南大学学报(自然科学与医学版) 106 华侨大学学报(自然科学版) 107 黑龙江大学自然科学学报 108 西安科技大学学报 109 科技通报
110 安徽大学学报(自然科学版) 111 河北大学学报(自然科学版) 112 内蒙古师范大学学报(自然科学汉文版) 113 上海理工大学学报 114 中北大学学报(自然科学版) 115 哈尔滨理工大学学报
116 中国科技论文在线(改名为：中国科技论文) 117 燕山大学学报 119 天津科技大学学报 TB3.工程材料学 1 复合材料学报 2 无机材料学报 3 材料导报 4 功能材料 5 材料工程 6 材料研究学报 7 材料科学与工程学报 8 玻璃钢/复合材料 TG金属学与金属工艺 13 航空材料学报 19 材料科学与工艺
TH机械、仪表工业 1 机械工程学报 2 摩擦学学报 3 中国机械工程 4 光学精密工程 5 润滑与密封 6 振动、测试与诊断 7 机械设计 8 机械科学与技术 9 机械传动 10 机械设计与研究 11 电子测量与仪器学报 12 仪器仪表学报 13 纳米技术与精密工程 14 机床与液压 15 机械强度 16 工程设计学报 17 机械设计与制造 18 轴承 19 流体机械 20 光学技术 21 水泵技术 22 现代制造工程 23 中国工程机械学报 24 组合机床与自动化加工技术 25 液压与气动 26 制造技术与机床 27 仪表技术与传感器
TQ(除TQ11/TQ9).化学工业(除基本无机化学工业/其他化学工业) 1 高分子材料科学与工程 2 化工学报 3 高分子学报 4 化工进展
5 高校化学工程学报 6 现代化工 7 精细化工 8 高分子通报 9 膜科学与技术 10 化工新型材料 11 过程工程学报 12 化学工程 13 应用化学
14 化学反应工程与工艺 15 离子交换与吸附 16 精细石油化工 17 应用化工
18 天然气化工(C1, 化学与化工) TQ2/TQ3.基本有机化学工业/精细与专用化学品工业 1 塑料工业 2 塑料 3 热固性树脂 4 工程塑料应用 5 塑料科技 6 中国塑料 7 林产化学与工业 8 合成树脂及塑料 9 现代塑料加工应用 10 生物质化学工程 11 聚氨酯工业 12 合成橡胶工业 TU建筑科学 36 新型建筑材料 V航空、航天
5 北京航空航天大学学报 8 南京航空航天大学学报 13 实验流体力学 15 宇航材料工艺 N/Q,T/X.综合性科学技术 1中南民族大学学报(自然科学版)
第三篇：《财政学》(陈共,中国人民大学出版社第八版)复习思考题总结
《财政学》练习题(陈共主编，中国人民大学出版社《财政学》第
八版)
一.单项选择题
1.( )提出新型政府——市场观，认为当代经济是一种混合经济，主张政府进行“粗调”。 A、理性预期学派 B、公共选择学派 C、供给学派 D、新凯恩斯主义
2.( )提出“廉价政府”应成为财政追求的目标，政府只当“守夜人”就行了。 A、凯恩斯 B、布坎南
C、亚当·斯密 D、马克思
3.通过投票论、政治联盟论、官僚主义论等，运行经济分析方法研究政治制度运行的是( )。 A、萨缪尔森 B、布坎南和图洛克 C、拉弗 4.收入分配的核心问题是( )。
A、增加居民收入 B、促进经济增长 C、实现社会公平 D、提高资源配置效率 5.亚当·斯密将( )形容为“看不见的手”。 A、价值规律 B、帕累托最优状态 C、宏观调控 D、市场规律
D、马克思
6.现代社会保障制度的核心内容是( )。 A、社会保险 B、社会救济
C、社会福利 D、社会优抚
7.财政补贴通过直接影响( ) 来影响经济。 A、需求结构 B、价格结构
C、供给结构 D、资源配置结构
8.我国《社会保险法》自( )年7月1日起施行。 A.2010 B.2011 C.2012
D.2013 9.挤出效应是指公共工程支出的增加会直接增加对( )的需求量，可能带来市场利率的上升，导致每人投资的萎缩。 A、商品 B、物资
C、货币
D、土地
10.在我国，本地区组织征收的属于当地可自主支配的财政收入称为( )。 A、地方财政总收入 B、地方组织的财政收入 C、公共预算收入 D、全口径预算收入 11.企业财务中，同财政收入成正比例关系的影响因素是( )。 A、利润 B、费用 C、工资 D、折旧 12.财政收入中最基本、最主要的形式是( )。
A、国有资产收入 B、公债收入 C、收费收入 D、税收收入 13.政府以债务人的身份，依据信用原则取得的财政收入是( )。 A、税收 B、政府收费
C、国债收入
D、国有资产收入
14.( )是征收面最广、最稳定可靠的取得公共收入的形式。 A、国有资产收入 B、公债 C、税收 15.被称为“延期的税收”的是( )。
A、国有资产收益 B、公债 C、非税收入 D、罚没收入 16.税收的强制性源自于国家征税依据——( )。
D、政府收费 A、财产权力 B、所有权 C、政治权力 D、收益权 17.在税制要素中，作为一种税区别于另一种税的根本标志的是( )。 A、纳税人 B、课税对象 C、税率 D、纳税环节
18.税收的( )是指税收制度和政策要有利于经济发展，力图对经济发展带来积极影响。 A、收入效应 B、替代效应 C、经济效率原则 D、制度原则
19.税收对劳动供给的( )是指由于征税使劳动和闲暇的相对价格发生变化，劳动收入下降，闲暇的相对价格降低，促使人们选择闲暇以替代工作。
A、替代效应 B、收入效应 C、价格效应 D、供给效应 20.国债余额占GDP的比重称为( )。 A、偿债率 B、国债负担率
C、债务依存度
D、债务指数
21.欧盟1992年制定的《马约》规定的债务率安全线为( )。 A、10% B、60%
C、20%
D、3% 22.欧盟1992年制定的《马约》规定：入盟国家的赤字率必须低于( )。 A、5% B、10%
C、3%
D、60% 23.( )是政府的基本财政收支计划。 A、财政体制 B、国家预算 C、财政政策 D、政府决算
24.( )是公众为获得公共产品支付的价格。 A.规费 B.租金
C.税收
D.利息
25.我国政府预算的编制机关是( )。
A.人大常委会 B.财政部门 C.各级人大 D.党委 26.《中华人民共和国预算法》自( )年1月1日起施行。 A.1995 B.2000 C.2003 D.2005 27.政府必须将所编预算提交( )批准后才能据以进行财政活动。 A.行政机关 B.立法机关
C.司法机关
D.管理机关
28.我国一般公共预算收入以( )为主体。 A.基金 B.收费
C.税收
D.国有资产收入
29.我国中央财政预算需经( )审查批准。
A、全国人大 B、国务院 C、全国政协 D、全国人大常委会 30.我国法律规定，由( )经理国库。
A、中国工商银行 B、中国建设银行 C、中国银行 D、中国人民银行 31.在我国，土地出让金收入属于( )的内容。
A、公共预算 B、政府性基金预算 C、国有资本经营预算 D、社会保险基金预算 32.一般来说，下列财政职能应由地方政府承担( )。
A、资源配置 B、提供地方性公共产品 C、经济稳定 D、收入分配 33.我国现行财政体制是从( )年开始实行的。
A、1988 B、1990 C、1993 D、1994 34.按现行财政管理体制，属于中央固定收入的是( )。 A、印花税 B、增值税 C、消费税 D、营业税 35.我国的分税制改革将中央与地方政府的收入按( )进行划分。 A、税种 B、受益原则 C、隶属关系 D、固定比例 36.我国目前作为中央固定收入的是( )。
A、营业税 B、契税 C、关税 D、增值税
37.我国实行分税制时确定开征，但到目前仍然没有正式推出的税种是( )。 A、房地产税 B、证券交易税 C、烟叶税 D、增值税 38.我国现行预算管理体制是( )。
A.总额分成 B.分类分成 C.分税制 D.统收统支 39.按现行财政管理体制，属于中央固定收入的是( )。 A、关税 B、增值税 C、资源税 D、营业税 40.按现行财政管理体制，属于地方固定收入的是( )。
A、增值税 B、关税 C、房产税 D、个人所得税 41.按现行财政管理体制，属于中央与地方共享收入的是( )。 A、消费税 B、企业所得税 C、车船税 D、城镇土地使用税 42.目前我国中央财政对增值税的分享比例是( )。 A、50% B、75% C、25% D、40% 43.目前我国中央财政对消费税的分享比例是( )。 A、40% B、75% C、100% D、50% 44.目前我国地方财政对个人所得税的分享比例是( )。 A、50% B、60% C、25% D、40% 45.目前我国中央财政对证券交易(印花)税的分享比例是( )。 A、97% B、50% C、3% D、75% 46.《中华人民共和国政府采购法》自( )年1月1日起实施。 A、2003 B、1995 C、2000 D、2008 47.1994年，我国实施了( )改革。
A.费改税 B.取消农业税 C.分税制 D.政府采购制度
48.通过减税或扩大支出，扩大赤字刺激需求，从而拉动经济增长的称为( )财政政策。 A、中性 B、紧缩性 C、复合性 D、扩张性 49.1998～2004年我国实行的是( )财政政策。
A、中性 B、紧缩性 C、扩张性 D、复合性 50.我国2009年以来我国实行( )财政政策。
A.中性 B.紧缩性 C.扩张性 D.复合性
二.多项选择题
1.市场失灵的表现包括：( )。
A.市场垄断 B.寻租行为 C.政府决策失误 D.经济波动 E.公共产品供给不足 2.以下是采用实证分析方法得到结论的( )。
A.瓦格纳法则 B.替代-规模效应理论 C.粘蝇纸效应 D.最适课税论 E.投资乘数理论 3.适宜采用二部定价法进行公共评价定价的行业是( )。
A.电力 B.电信 C.管道燃气 D.互联网服务 E.高等教育 4.目前，我国的法定社会保险包括( )。
A.养老保险 B.生育保险 C.医疗保险 D.工伤保险 E.失业保险 5.以下属于商品课税的是( )。
A.个人所得税 B.关税 C.增值税 D.消费税 E.营业税 6.目前，一般认为属于直接税的是( )。
A.商品课税 B.所得课税 C.流转课税 D.财产课税 E.增值税 7.我国《预算法》规定：政府预算由( )几个部分组成。
A.一般公共预算 B.政府性基金预算 C.经常预算 D.社会保险基金 E.国有资本经营预算 8.下列哪些属于财政体制的内容( )。 A.各级政府对义务教育经费的分担
B.广西的隆安.平果两县政府为交界处的电站税收产生争议 C.社会保险由国家、单位、个人共同缴费
D.中央财政为到村任职的大学生“村官”拨付专项补贴 E.中央财政为地方高校的大学生设立中央政府奖学金
9.按现行财政管理体制，属于地方固定收入的是( )。
A.增值税 B.土地增值税 C.房产税 D.契税 E.消费税 10.按现行财政管理体制，属于中央与地方共享收入的是( )。
A.消费税 B.企业所得税 C.个人所得税 D.增值税 E.资源税 11.按现行财政管理体制，属于中央固定收入的是( )。
A.增值税 B.消费税 C.车辆购置税 D.关税 E.营业税 12.按照我国现行法律法规的规定，下列说法正确的是( )。 A.中央一般公共预算可编列赤字，通过发行弥补。 B.国有资七经营预算按收支平衡原则编制，不列赤字。 C.2010年起所有各级政府必须编制三年中期财政规划。 D.一般公共预算的结余资金，应当补充预算稳定调节基金。 E.改变以前的收支平衡机制，建立跨预算平衡机制。 13.根据财政政策具有调节经济周期的作用可以划分为( )。
A.自动稳定财政政策 B.扩张性政策 C.相机扶择财政政策 D.中性政策 E.紧缩性政策 14.可以发挥自动稳定器作用的是( )。
A.累进个人所得税 B.投资 C.失业救济金 D.国债 E.社会救助计划 15.扩张性财政政策的内容有( )。
A.增加财政支出 B.增加税收 C.增发货币 D.增加财政结余 E.减少税收 16.财政政策由( )构成。
A.利率政策 B.价格政策 C.税收政策 D.国债政策 E.支出政策 17.一般来说，可供选择的财政政策工具主要有( )。
A.税收 B.公债 C.财政支出 D.利息 E.财政预算 18.压缩财政支出带来的影响是( )。
A.减少社会总需求 B.抑制经济过热 C.增加社会总需求 D.拉动经济发展 E.调节收入分配 19.可以抑制生产和消费的具体手段是( )。
A.取消某个税种 B.扩大征税范围 C.降低税率 D.增加税收优惠 E.开征新税种 20.可以抑制经济过热的是( )。
A.扩大政府投资 B.缩小政府投资 C.压缩财政支出 D.扩大财政支出 E.提高税率 21.可以拉动经济发展的是( )。
A.压缩财政支出 B.减少社会总需求 C.扩大财政支出 D.增加社会总需求 E.降低税率 22.根据所学知识判断下列哪些属于财政的职责范围( )。 A.编制财政预算草案 B.管理非税收入 C.管理会计工作 D.负责政府采购监督管理工作
E.负责各项税收的征收管理
三.判断题
1.( )财政收支既是政府参与国民收入分配的过程，同时也是政府干预市场的过程。 2.( )财政通过征税和收费为政府各部门组织公共生产和提供公共产品筹集经费与资金。 3.( )财政职能的“缺位”是指应当而且可能通过市场机制办好的事情而政府却通过财政手段人为地参与，代替了市场职能。
4.( )财政职能的“越位”是指该由政府通过财政手段办的事情而财政没有办事没有办好。 5.( )政治权力不能创造财富，却可以支配财富，甚至凌驾于经济之上支配经济，这正是政府可以干预市场及干预失效的根本原因。
6.( )公共部门的经常性支出应通过税收来补偿。
7.( )公共部门的资本性支出的一部分可以通过国债来筹集。 8.( )纯公共产品免费享用，事实上是以纳税为代价的。 9.( )提供公共产品是政府配置资源的领域，是政府的首要职责。
10.( )自然垄断行业的经营规模一般较大，随着产量增加，平均成本也呈现递增趋势。 11.( )一般地说，发达国家的政府投资占社会总投资的比重较大。
12.( )一般来说，市场经济体制的国家的非政府投资额占社会投资总额中的比重较大。 13.( )我国2012年财政性教育经费支出占国内生产总值的比例首次达到了4%。 14.( )经济发展水平是制约财政收入规模的最主要因素。 15.( )地方财政总收入也称为一般公共预算收入。
16.( )国有土地使用权出让金收入是公共预算收入的重要组成部分。 17.( )财政收入占GDP的比重是衡量财政收入规模的绝对量指标。
18.( )税收的收入效应是指征税减少了纳税人可自由支配的收入，改变了纳税人的相对所得状况，引起纳税人对劳动、储蓄和投资等所作出的进一步反应，会改变经济的效率与状况。
19.( )税收的替代效应是指当某种税影响相对价格或相对效益时，人们就选择某种消费或活动来代替另一种消费或活动。
20.( )税收公平原则是指以尽量小的税收成本取得尽量大的税收收益。 21.( )供给弹性较小、需求弹性较大的商品的课税容易转嫁。 22.( )我国现行个人所得税规定了起征点，并且多次提高了起征点。 23.( )行政管理性收费属于政府财政收入的一部分。 24.( )社会保障预算是政府公共预算的重要组成部分。
25.( )我国的预算是从每年的1月1日到同年的12月31日。 26.( )我国的关税划归中央财政收入。
27.( )增加财政补贴属于紧缩性财政政策，可以抑制社会总需求。 28.( )扩张性财政政策一般会导致财政结余。 29.( )增加财政投资将直接增加社会总供给。
30.( )政府采购必须采取公开招标方式采购商品或劳务。
31.( )用国债弥补财政赤字，实质是将不属于国家支配的民间资金在一定时间内让渡给国家使用，是社会资金使用权的单方面转移。
32.( )紧缩性财政政策是当总需求小于总供给时采用的财政政策。
33.( )扩张性财政政策是通过减少税收或增加支出来增加社会总需求，从而刺激经济增长。
四.简答题
1.举出一些公共产品由私人提供的例子，并分析其原因。 2.能不能对公务员按业绩确定工资收入，作出判断并分析。 3.简单阐述瓦格纳法则的基本原理。 4.简述影响财政支出规模的因素。
5.发展中国家政府在提供教育服务方面发挥主导作用的原因。 6.政府介入农业领域的理由 7.简述社会保险与商业保险的区别。 8.建立社会保障制度有什么重要意义?
9.我国社会保险制度与西方国家相比有哪些特点? 10.分析我国社会保险制度改革面临的问题。 11.简述财政收入的主要影响因素。
12.分析我国的土地财政现象，说说自己的看法。 13.政府在征税之外还存在行政事业性收费，道理是什么? 14.简述税负转嫁与归宿的一般规律。 15.简单分析研究税负转嫁的现实意义。 16.简述税收的收入效应与替代效应。 17.简述供给学派的税收观点。 18.简单叙述李嘉图等价定理。
19.举出几个税收发挥调控经济职能的例子。 20.简述国债的政策功能。
21.为什么要建立政府间转移支付体系。
22.近年来我国实行的“结构性减税”是什么样的政策，背景是什么?
23.我国2008年末以来应对经济下滑采取的财政政策有哪些新特点?效果如何?出现哪些新问题?
五、实证分析
1.计算各省非税收入占财政收入的比例，并分析其意义。
2.通常用什么指标衡量财政收入的质量?从下列数据你可以作出哪些判断?
3.通过哪些数据可以衡量政府债务的规模与风险，需要计算哪些指标?
4.可以从哪些数据了解和判断一个地区经济发展对财政的贡献率?如何进行技术处理?
六、案例分析题(要求既要有理论依据，又要结合实际进行分析，提出自己的看法)
1.2014年以来，广西南宁市不少公交车都有了空调，但票价提高到了2元。有人赞成这样做，也有人觉得提高幅度过大，相比之下，厦门等地空调公交车的票价仍是1元。究竟公共交通是不是公共服务，是否应当考虑盈利，能不能由财政补贴，请运用财政学知识说说自己的看法。
2.2008年，浙江杭州某市场一位牛肉摊主被质疑牛肉的真实性，因政府部门没有这方面的检测服务，他就自费花了2800元到一家基因技术公司做鉴定，证明自己卖的是真牛肉，还了清白。请结合案例从财政学角度分析食品安全是谁的责任、如何保障，费用由谁负担，并谈谈自己的看法。
3.据媒体报道，前几年，人口不足13万的陕西省凤县因建设“月光城”遭到质疑。该县计划打造成“西部休闲之都”，开发了5大景区，建设了5大公园，各项旅游投入达6.5亿元。为打造“月光之城”，在县城对面的高山之上建造了一个直径约4米的LED太阳能人工月亮，在县城周边山体上共设置2700余个人造星星。请运用财政学知识分析凤县的做法是否妥当，反映了怎样的社会现实，并提出自己的见解。 4.2009年3月1日，陕西省财政第一大县神木县开始实行全民免费医疗。其中，门诊每人每年可享受100元补贴。住院费用起付线以上予以报销，但每人每年累计报销医药费不超过30万元。据媒体报道，这项被称为“开国内先河”的医疗保障制度推行两个多月以来，让全体神木人民真正体会到了“看得起病”的前所未有的实惠，但也出现尴尬的局面：该县的7所定点医院病床全部爆满，有病的住不进去，治好了的不肯出院。请结合所学财政理论知识分析这一做法的利弊，谈谈自己的看法。
5.据中央人民广播电台2010年11月28日报道,河北省唐山市丰润区总投资15亿元人民币的曹雪芹公园改造项目启动。曹雪芹公园规划面积1 650亩,预计2011年9月开园迎客，建成后将成为展示红学文化的平台、休闲娱乐旅游地、影视拍摄基地。而承担亚运会直播任务的广州新电视塔“小蛮腰”的造价高达29.5亿，其90%的股权投资出自政府的城投集团。请运用财政学理论知识分析上述做法反映了怎样的社会现实，并提出自己的见解。
6.我国广东珠海市、重庆市、河北石家庄、陕西宁陕县等一些地方开始尝试12年义务教育，即高中阶段也免费。四川成都、山西长治等地也在酝酿实施12年义务教育。教育部2009年3月31日表示，12年义务教育的做法不符合我国目前国力，但支持有条件的地方试行。对于将9年义务教育延长至12年，社会上有不同的看法。请结合所学财政理论知识分析这一做法的利弊，谈谈自己的看法。
7.农民销售水果的价钱与市民市民购买水果的零售价相差很大，比如，2015年秋季果农出售脐橙的价格大约是每斤2.0-2.5元，而市场批发价每斤3元以上，最终在当当网零售的价格却是每斤6元左右，超市的价格则更高。政府近年来一直努力提高农民收入水平，从这个方面看，政府此前采取的扶持农业财政政策效果如何?还需要做什么?运用所学财政学知识进行分析，提出自己的看法。
8.某县政府针对外出务工人员较多的情况，为了加强征税管理，增加财政收入，规定每个外出务工人员每年须缴纳个人所得税240元，否则，不予签发下一年的外出务工证明。请运用所学财税知识评述这一现象。
9.在2008年春晚小品《开锁》中，演员黄宏一口气说出身份证、结婚证、房产证、独生子女证、煤气证、摩托车证、汽车驾驶证、下岗证、上岗培训证、医疗保险证等十几个证时，台下掌声如雷。2009年1月8日，一名政协委员提交提案，建议减少证件种类和数量。请结合实际，联系所学的财政收入结构、政府收费、公共产品理论等知识，分析其原因与实质，提出自己的看法。
10.2012年2月8日至10日，浙江省温岭市人大常委会分别就市交通局、建设规划局、水利局、卫生局、教育局2011年预算执行情况和2012年预算编制情况，组织人大代表和社会公众进行民主恳谈。与往年相比，预算民主恳谈出现了不少新变化：每场民主恳谈的人员均为100人左右，社会各界人士占了一半多，分组恳谈的时间从原先不足一小时拉长到一个半小时，充分保障了每位恳谈人员的表达权利。在恳谈内容上，还增加了对2011年预算执行情况的恳谈，使参与人员更能全面地监督和了解部门预算情况。请结合实际，从财政角度进行分析，提出自己的看法。
11.2009年5月，中组部、财政部等部门联合下发了《关于建立选聘高校毕业生到村任职工作长效机制的意见》，文件明确：大学生“村官”的工作、生活补贴比照本地乡镇新录用公务员试用期满后工资水平确定，中央财政补贴按照西部地区人均每年1.5万元、中部地区1万元、东部地区0.5万元的标准拨付，同时，按人均2000元的标准发放一次性安置费。你如何看待财政的支持措施，根据财政学知识进行分析。
第四篇：八版药理学归纳
药 理 学
第二章 药物代谢动力学
药物代谢动力学：研究药物的体内过程(吸收、分布、代谢和排泄)，并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。
只有血浆蛋白结合率高、分布容积小、消除慢自己治疗指数低的药物在血浆蛋白结合部位上相互作用才有意义
自身诱导：药物本身是其所诱导的药物代谢酶的底物，反复应用后自身代谢加快。有苯巴比妥、苯妥英钠、格鲁米特、保泰松
一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除，单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比，其药-时曲线在常规坐标图呈曲线，在半对数坐标图呈直线(线性动力学)。大多药以一级动力学消除 零级消除动力学：体内药物以恒定的速率消除，单位时间内消除的药物不变，其药-时曲线在常规坐标图上呈直线，在半对数坐标图上呈曲线(非线性动力学)
混合消除动力学：低浓度或低剂量时，按一级动力学消除，达到一定高浓度或高剂量时，按零级动力学消除，如苯妥英钠，水杨酸、乙醇
消除半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间，一级动力学时半衰期=0.693/K，按零级动力学半衰期=0.5×C/K;通常给药间隔为一个半衰期 清除率：一级动力学不变，零级动力学可变
第三章 药物效应动力学
药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应：
1、副反应：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：先天性遗传异常所致，反应程度与剂量成正比
量反应的量-效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图可获得直方双曲线，将药物浓度改用对数值则呈典型对称S曲线，为量-效曲线
1、最小有效量：刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度
2、最大效应：又称效能
3、半最大效应浓度：指能引起50%最大效应的浓度
4、效价强度：能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小强度越大，曲线陡药效剧烈，曲线平坦药效温和
5、治疗指数(TI)：LD50/ED50或LD5/ED95，治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全 药物与受体结合与亲和力和内在活性有关。KD(引起最大效应一半时所需的药物剂量)越大，亲和力越小，其负对数与亲和力成正比
第六章 胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：
1、M样作用：血压降低、血管扩张(NO)、负性频率，负性肌力(影响Adr)，负性传导(房室结，浦肯野)，缩短心房不应期;胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋(支气管收缩)，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩(缩瞳)。
1
2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱
二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱(不易透过血脑屏障) 作用：
1、眼：表现为缩瞳(瞳孔括约肌)、降低眼内压(缩瞳作用房水回流)调节痉挛(近反射)。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：
1、青光眼(主治闭角型，压迫内眦)
2、虹膜睫状体炎(与扩瞳药交替使用)
3、阿托品解救 另有：氨甲酰甲胆碱
三、N胆碱受体激动药： 烟碱(尼古丁)
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：
新斯的明：口服吸收小而不规则，不易透过血脑屏障。
应用：
1、重症肌无力(首选)
2、手术后腹气胀及尿潴留
3、阵发性室上性心动过速
4、肌松药的解毒(非除极化型)
不良反应：禁用于机械性肠或泌尿道梗阻
毒扁豆碱：能透过血脑屏障，闭角型与开角型青光眼(压迫内眦)
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 急性中毒：
1、M样作用症状(针尖样瞳孔，呼吸困难，严重时自主神经先兴奋后抑制——口吐白沫，呼吸困难，流泪，阴茎勃起，大汗淋漓，大小便失禁，心率减慢，血压降低)
2、N 样作用症状(肌无力、震颤，呼吸肌麻痹)
3、中枢症状(先兴奋、不安，继而惊厥，后可抑制，出现意识模糊、共济失调、谵妄，反射消失、昏迷)
慢性中毒：神经衰弱症候群、腹胀、多汗，偶见肌束颤动及瞳孔缩小。
急性中毒解救：阿托品(阿托品化)合用AChE复活药(尽早用，避免胆碱酯酶老化)
三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 (乐果无效) 氯磷定：肌注或静注，恢复AChe活性及结合有机磷酸酯类，明显减轻N样症状
第八、九章 胆碱受体阻断药
一、M胆碱受体阻断药：阿托品：
作用：
1、松驰内脏平滑肌(对肾，胆管，子宫平滑肌作用较弱)
2、增加腺体分泌(胃酸影响小)
3、眼：扩瞳、眼内压升高(阻碍房水回流)、调节麻痹
4、心血管系统：低剂量心率减慢，大剂量心率加快
5、中枢神经系统(随剂量兴奋——抑制)
应用：
1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛
2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药
2
3、眼科：虹膜睫状体炎(缩瞳药交替)、眼底检查、验光(儿童)
4、抗体克：感染中毒性休克
5、缓慢型心率失常
6、解救有机磷酸酯类中毒
中毒症状：用镇静药或抗惊厥药(地西泮)对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。禁忌症：前列腺肥大及青光眼 东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用(REMS缩短)。麻醉前给药。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。
山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，不易通过血脑屏障。能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。
二、N1胆碱受体阻断药----神经节阻滞药：交感副交感阻断作用，作用视哪种占优。美加明
三、N2胆碱受体阻断药----骨骼肌松驰药
1、非除极化型肌松药(竞争型)：可用新斯的明解救
筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。眼、四肢先松弛。大剂量血压下降，心率减慢，支气管痉挛，呼吸停止。
2、除极化型肌松药(非竞争型)：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。降低假性胆碱酯酶活性均可使其加强。以颈部四肢最明显，对呼吸肌麻痹不明显，颈部肌肉先松弛。 应用：1.气管内插管、气管镜、食管镜检查(喉肌麻痹)2.辅助麻醉
不良反应：窒息，眼内压升高，肌束颤动，血钾升高，心律失常，恶性高热。
第十章 肾上腺素受体激动药
第一节 а受体激动药
一、α
1、α2受体激动药：
去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光遇热分解，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。 作用：
1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用(皮肤，肾)。
2、心脏：使血压升高，心率减慢(反射)，心收缩力减弱。
3、血压：收缩压升高，舒张压前期不明显，脉压增大，后期舒张压升高明显，脉压减小。 应用：
1、早期神经源性休克：忌用大剂量及长期应用。
2、上消化道出血(稀释后口服)。
3、嗜铬细胞瘤切除后或药物引起低血压
不良反应：
1、局部组织缺血坏死
2、局部肾功能衰退
3、停药后的血压下降。
间羟胺：(阿拉明)有置换囊泡内NA释放作用，易耐受;较NA不易致肾血流减少。替代NA用于各种休克早期;阵发性房性心动过速。
二、α1受体激动药：
去氧肾上腺素：作用同NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，抗休克，阵发性室上性心动过速，快速短效扩瞳药。
三、α2受体激动药：阿可乐定：降低眼压，青光眼短期辅助治疗，预防眼压回升。
第二节 α，β受体激动药
肾上腺素：见光遇碱失效。口服无效。一般皮下、肌内、静脉注射。
作用：
1、心血管系统：①心脏：激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。 ②血管：α缩血管(皮肤肾胃肠明显，脑肺不明显)，β2舒血管(骨骼肌，肝脏，冠脉)。③血
3 压：升高(舒张压开始不变，而后上升，收缩压上升，脉压先增大后减小)
2、平滑肌：激动β2，扩张支气管抗炎，激动α，收缩支气管粘膜，消除粘膜水肿。用于缓解支气管哮喘;排尿困难尿潴留。
3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高，游离脂肪酸升高
4、中枢 神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。
应用：
1、心脏停搏
2、过敏性休克首选
3、急性支气管哮喘
4、延缓局部麻药吸收 ，局部止血
5、血管神经性水肿
6、治疗青光眼(促房水流出及相关β受体脱敏) 多巴胺：静滴，激动α,β，外周DA，不易透过血脑屏障
作用：
1、心血管系统：低浓度激动DA受体，舒张肾肠系膜冠脉血管，高浓度激动心脏β1受体
2、血压：类似肾上腺素
3、肾脏：低浓度激动DA，舒张血管排钠利尿，高浓度激动α受体收缩血管。 应用：1.抗休克，2.与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。
麻黄碱：口服易吸收，易通过血脑屏障。中枢作用较显著，快速耐受性。能激动α、β受体 作用：
1、 心血管：加强心肌收缩力，增加心输出量。整体下反射减慢心率，心率变化不大
2、 松弛支气管平滑肌。
3、 中枢神经系统：兴奋作用
应用：
1、预防支气管哮喘发作与轻症治疗
2、消除鼻粘膜充血所引起鼻塞
3、防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起出血
4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。
第三节 β受体激动药
一、β受体激动药：
异丙肾上腺素---口服无效，舌下气雾给药。作用于β
1、β2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。
作用：
1、心血管系统 (扩张骨骼肌血管和冠脉，如静脉注射给药则由于灌注压下降冠脉血流不增加)
2、松弛支气管平滑肌(对粘膜水肿无效)
3、其他：升高血糖，增加游离脂肪酸。 应用：
1、支气管哮喘(控制急性发作)
2、房室传导阻滞
3、心脏骤停
4、休克
二、β1受体激动药：多巴酚丁胺：口服无效，对心肌耗氧量影响较小，用于心力衰竭心梗。梗阻型肥厚性心肌病禁用。
第十一章 肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药
一、α
1、α2受体阻断药：
酚妥拉明：口服生物利用度低。竞争性阻断α受体。
作用：
1、心血管系统：阻断α1受体和直接血管舒张作用，血压下降，心收缩力加强，心率加快。
2、其他：兴奋胃肠道平滑肌作用可被阿托品拮抗。
应用：
1、治疗外周血管痉挛性疾病(雷诺综合征)和血栓闭塞性及管炎。
2、皮下浸润注射，拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。
3、抗休克(给药前补足血容量)
4、缓解高血压危象
5、用于充血性心力衰竭和急性心梗
6、嗜铬细胞瘤鉴别诊断
7、诊断治疗阳痿
不良反应：低血压、未帮到兴奋反应，胃炎、胃十二指肠溃疡、冠心病慎用。
酚苄明：易蓄积脂肪组织，非竞争性，起效慢，强而持久。应用：
1、外周血管痉挛性疾病
2、
4 感染性休克
3、治疗嗜铬细胞瘤
4、治疗良性前列腺增生
二、α1受体阻断药：坦洛新：良性前列腺肥大
第二节 β受体阻断药
β
1、β2受体阻断药： 口服生物利用度个体差异大，经肝肾排泄
作用：
1、心血管系统：心率减慢，血压下降，心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，延长P-R间期;肝肾骨骼肌冠脉血流量下降。
2、支气管平滑肌：收缩支气管平滑肌增加呼吸道阻力
3、代谢：影响脂肪代谢，增加冠脉粥样硬化危险性;拮抗肾上腺素升血糖，延缓胰岛素使用后血糖水平的恢复;抑制T4-T3转变，治甲亢;阻断肾小球旁器细胞β1受体抑制肾素释放
4、膜稳定作用
5、减少房水生成。
应用：
1、心律失常
2、心绞痛和心肌梗死
3、高血压
4、充血性心衰
5、甲亢
6、噻吗洛尔治疗开角型青光眼
不良反应
1、心脏抑制，血管痉挛
2、支气管哮喘
3、停药反跳(受体上调) 禁忌证：禁用于左心室功能不全，缓慢型心律失常，支气管哮喘 普萘洛尔：个体用药差异 吲哚洛尔：β2内在拟交感活性
第十五章 镇静催眠药
地西泮(长效)：口服吸收完全，脂溶性高，活性代谢产物作用于中枢GABA受体(氟马西尼拮抗)，增加氯离子通道开放频率，不影响REMS，缩短NREMS 作用：
1、 抗焦虑(边缘系统BZ受体，小剂量);
2、 镇静催眠;
3、 抗惊厥抗癫痫(癫痫持续状态首选);
4、中枢肌肉松驰;
5、增加其他中枢抑制药的作用(暂时性记忆缺失)。
6、常用作心脏电击复律及各种内窥镜检查 不良反应：依赖成瘾反跳戒断
巴比妥：作用于中枢GABA受体，延长氯离子通道开放时间，促进氯离子内流
1、镇静催眠：缩短REMS，易停药反跳
2、抗惊厥
3、麻醉：硫喷妥钠静脉注射 苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(超短效)(其他：水合氯醛，口服或直肠给药，不缩短REMS睡眠，无宿醉后遗效应，大量抗惊厥。不良反应较多)
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药
苯妥英钠：钠通道阻滞药，稳定病灶周围正常脑组织细胞膜，抑制Na与Ca内流。抑制高频放电的扩散。强碱性，口服吸收不规则，个体用药
作用：
1、抗癫痫 (大发作和局限性发作首选，小发作无效)
2、三叉神经痛(膜稳定作用)
3、抗心律失常
不良反应：
1、局部刺激(饭后服用，静脉炎)
2、齿龈增生
5
3、巨幼红细胞贫血(甲酰四氢叶酸)
4、过敏反应
5、神经系统(眼球震颤，共济失调)
6、低钙血症，佝偻病，骨软化
7、男性乳房增大，女性多毛，淋巴结肿大
卡巴西平：抑制病灶放电，对精神运动性发作最有效。诱导肝药酶
苯巴比妥：抑制病灶异常放电，并抑制扩散。除对小发作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。静注控制癫痫持续状态。肝药酶诱导剂，易耐受
扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。 乙琥胺：小发作首选药(优于氯硝西泮)。
丙戊酸钠：广谱扩癫痫药。大小发作合并时首选药
地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。
硫酸镁：口服泻下利胆，外用热敷消炎去肿，注射给药肌肉松弛降血压。子痫破伤风等惊厥，高血压危象。补钙解救
第十八章 抗精神失常药
第一节 抗精神病药
一、吩噻嗪类 氯丙嗪(冬眠灵)：口服吸收慢而不规则，局部刺激强深部肌内注射;易蓄积于脂肪组织，存留时间长，个体给药。阻断中脑-边缘通路(情绪、行为)和中脑-皮层通路(推理、理解)D2受体，抗α受体和M受体 作用：
1、中枢神经系统：(1)抗精神病作用(无麻醉作用，对抑郁无效);(2)镇吐作用强(不能抗前庭刺激呕吐);(3)对体温调节的影响(随外界环境温度变化);(4)加强中枢抑制药的作用; (5)对锥体外系的影响。
2、植物神经系统： α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转(不用于高血压治疗)。M胆碱受体阻滞(口干、便秘、视力模糊)
3、内分泌系统：拮抗结节-漏斗系统D2受体，抑制催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子、ACTH和GH(可治巨人症)分泌。 应用：
1、精神分裂症：首选，Ⅰ型，不能根治
2、呕吐和顽固性呃逆
3、低温麻醉与人工冬眠：与异丙嗪，哌替啶合用。 不良反应：
1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠;M受体阻滞症状(视力模糊口干无汗便秘眼内压升高)，α受体拮抗症状(鼻塞，体位性低血压反射性心悸)。
2、锥体外系反应：(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍;(4)迟发性运动障碍(DA能亢进，抗胆碱药无效，抗DA药减轻)
3、过敏反应
4、急性中毒
5、精神异常(本身作用)
6、内分泌反应：乳腺增大，泌乳，月经停止，抑制儿童生长
7、惊厥与癫痫(降低惊厥阈)
禁忌症：癫痫、青光眼、乳腺增生、乳腺癌禁用;冠心病慎用。 硫利达嗪锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和，镇静明显。
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二、硫杂蔥与丁酰苯： 泰尔登(氯普噻吨)：另有较弱抗抑郁作用 氟哌啶(氟哌利多)：与芬太尼合用——神经阻滞镇痛术(外科小手术麻醉)
三、其他类：
氯氮平：苯二氮卓类，D4受体拮抗药，抗α抗胆碱抗组胺，无锥体外系和内分泌紊乱作用。精神病阴性阳性均有作用;也可用于迟发性运动障碍患者 利培酮：阴阳性均有效，不良反应少
第二节 抗躁狂症药
碳酸锂：可治疗躁狂抑郁症，通过血脑屏障耗时，起效慢，摄钠促排
第三节 抗抑郁药
一、三环类抗抑郁药(抑制NA与5-HT再摄取) 米帕明(丙米嗪)：口服吸收良好，分布广泛
作用：
1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。
2、植物神经系统：M受体阻滞作用。视力模糊口干便秘尿潴留
3、心血管系统：治疗量降低血压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。 应用：
1、治疗抑郁、强迫症
2、治疗儿童遗尿症
3、焦虑和恐惧症
相互作用：与血浆蛋白结合同苯妥英钠、保泰松、阿司匹林、东莨菪碱和吩噻嗪竞争;单胺氧化酶抑制剂引起血压明显升高;增强中枢抑制作用;前列腺肥大青光眼禁用
二、NA摄取抑制药
地昔帕明：缩短REM延长深睡眠，体位性低血压，不与拟交感及单胺氧化酶抑制剂合用。
三、5-HT再摄取抑制药： 百忧解(氟西汀)：亦对强迫症、贪食症有效
第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药
帕金森综合症是黑质-纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进，肌张力增高。机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。
第一节 拟多巴胺类药
一、左旋多巴：本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。
作用：
1、抗帕金森病(对肌肉震颤，痴呆症状效果不明显，对静止性震颤无效);
2、心血管作用(直立性低血压);
3、内分泌作用(减少催乳素)
不良反应：
1、胃肠道反应(刺激胃肠道，兴奋延髓催吐中枢D2受体，吗丁啉拮抗)
2、心血管反应(低血压，心律不齐)
3、不自主异常动作
4、精神症状(皮质下边缘系统)
5、症状波动(开关反应)
相互作用：禁与吩噻嗪、丁酰苯、利舍平、抗抑郁药(加强直立性低血压)合用;维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。
二、氨基酸脱羧酶抑制剂：
卡比多巴：外周ADCC抑制剂。单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。1：4或1：10组成复方制剂心灵美
7 苄丝肼：外周ADCC抑制剂。苄丝肼与左旋多巴1：4配合成美多巴。
三、金刚烷胺：原是抗病毒药，可作为促多巴胺释放药。较弱的抗胆碱作用。
四、麦角类多巴胺受体激动剂：溴隐亭：D2受体激动剂，合用左旋多巴减少症状波动。
第二节 胆碱受体阻断药
苯海索(安坦)：对黑质-纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。抗震颤效果好，可用于抗精神病药所致PD。禁忌证同阿托品。
第十九章 镇痛药
吗啡：不作口服，常皮下注射。少量通过血脑屏障。肝内生成活性代谢产物并在经肾排泄。阿片受体激动剂。镇痛部位在中枢第三脑室周围灰质 作用：
1、中枢神经系统：(1)镇痛(激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体)镇静欣快(已适应慢性疼痛患者须强迫用药，激动边缘系统与蓝斑核阿片受体) (2)抑制呼吸(降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力敏感性及抑制脑桥呼吸中枢) (3)镇咳(直接抑制延髓咳嗽中枢)(4)缩瞳(兴奋支配瞳孔副交感神经，典型中毒特征为针尖样瞳孔，中毒量大时瞳孔扩大) (5)其他(作用于下丘脑体温调节中枢，改变体温调定点;兴奋延髓催吐化学感受区;抑制下丘脑释放CRH、GnRH)
2、心血管系统：血管扩张，降低外周阻力，体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。
3、平滑肌：引起便秘、尿潴留、支气管收缩，胆绞痛(阿托品可部分缓解)。
4、免疫系统：免疫抑制
应用：
1、镇痛(个体用药)
2、心源性哮喘(扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前后负荷，消除肺水肿，镇静;降低对CO2敏感性，缓解浅表呼吸。尿毒症肺水肿也可)
3、止泻 (阿片酊、复方樟脑酊)
不良反应：
1、治疗量呕吐，便秘等，颅内压升高，体位性低血压，免疫抑制。
2、耐受性和依赖性(中枢系统对其敏感性降低，需增加剂量;停药戒断)
3、中毒量：昏迷呼吸抑制针尖样瞳孔血压降缺氧尿潴留，人工呼吸、给氧、静脉注射纳络酮。 禁忌证：分娩哺乳期止痛(延缓产程)，支气管哮喘肺心病，颅内压增高，肝功能减退，新生儿婴儿
可待因：镇痛1/12-1/10 镇咳1/4无明显镇静作用 派替啶(度冷丁)有中枢兴奋作用，不延缓产程 作用：
1、镇痛(1/10-1/7)、镇静
应用：
1、镇痛
2、兴奋平滑肌(不引起便秘尿潴留无止泻)
2、麻醉前给药及人工冬眠
3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压)
3、心源性哮喘和肺水肿 芬太尼：短效镇痛药，镇痛是吗啡100倍。与氟哌啶神经阻滞镇痛，肌僵直 美沙酮：镇痛与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。 阿片受体部分激动剂： 喷他佐辛(镇痛新)：激动κ拮抗μ，大剂量增加儿茶酚胺释放。个体镇痛差异，不易产生依赖性;阿片受体部分激动剂，非麻醉药品。主要用于慢性剧痛 罗通定(延胡索乙索)：非麻醉药品，胃肠肝胆系统引起钝痛、一般性头痛及脑震荡后头痛，痛经及分娩止痛
纳络酮：阿片受体拮抗药，μ>κ>δ，用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。用量过大可减弱镇痛作用，可出现戒断症状
8 纳曲酮：对κ拮抗强于纳洛酮
第二十章 解热镇痛抗炎药
作用机制是抑制环氧化酶COX，减少前列腺素合成
细胞膜磷脂在磷脂酶A2(PLA2)作用下释放花生四烯酸AA。AA经COX生成PG和TXA2;经脂氧化酶LO生成白三烯LT。COX-1参与血管舒缩，血小板聚集，胃粘膜血流，胃黏液分泌及肾功能调节;抑制COX-2发挥药效，抑制COX-1产生毒效;抑制中枢PG合成解热;非对因治疗 常见不良反应：
1、胃肠道：最常见，上腹不适，恶心，呕吐，溃疡，出血，穿孔
2、皮肤过敏：第二常见
3、肾脏损害
4、肝脏损害
5、心血管事件：心律不齐血压升高心悸
6、血液系统反应：只有阿司匹林不可逆抑制血小板聚集
7、其他：中枢系统反应，耳鸣耳聋视力模糊，味觉异常
阿司匹林： (解热镇痛抗炎抗风湿) 口服，半衰期15分钟。碱性排尿
作用：
1、解热镇痛抗炎抗风湿:大量抗风湿，可鉴别诊断治疗
2、影响血栓形成:低浓度抑制血小板COX，减少TXA2;高浓度抑制血管COX，减少PGI2,促血栓
3、儿童川崎病
不良反应：
1、胃肠道反应(胃溃疡，无痛性胃出血)
2、凝血障碍(VK对抗大剂量所致凝血酶原减少，术前一周停用阿司匹林)
3、过敏反应(血管神经性水肿，“阿司匹林哮喘”)
4、水杨酸反应(大于5g/d，头痛眩晕恶心呕吐耳鸣视听力减退)
5、瑞夷综合征
6、肾脏影响
相互作用：易与药物竞争白蛋白;与双香豆素糖皮质激素合用诱发出血;与磺酰脲口服降糖药引起低血糖，与丙戊酸、呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤等弱酸性合用竞争肾小管分泌增加血药浓度
对乙酰胺基酚(扑热息痛):苯胺类，抗炎抗风湿作用很弱，无胃肠刺激作用，解热镇痛;代谢中间体有毒长期反复应用可致依赖性。
保泰松、羟基保泰松：抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。主治风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎。
不良反应：
1、胃肠道反应
2、水钠潴留
3、过敏反应
吲哚美辛(消炎痛)：比阿司匹林抗炎强10-40倍，造血系统不良反应多 双氯芬酸：抗炎强于吲哚美辛，降低白细胞间游离AA浓度
布洛芬：风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎，痛经
吡罗昔康：强效、长效(肠肝循环)抗炎镇痛药。减少软骨破坏。主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。
塞来昔布罗非昔布：选择性COX-2抑制剂，不抑制血小板聚集，心血管事件
抗痛风药：
1、抑制尿酸合成：别嘌醇
2、增加尿酸排泄：丙磺舒苯磺保泰松
3、抑制白细胞游走如关节：秋水仙碱
第二十二章 抗心律失常药
一、Ⅰ类：钠通道阻滞药
奎尼丁:口服吸收良好，心肌浓度高
作用： 不良反应：
1、腹泻
1、降低自律性
2、金鸡钠反应(头痛、头晕耳鸣腹泻恶心模糊)
9
2、减慢传导
3、低血压：静注急剧下降，不宜。
3、延长有效不应期(ERP)
4、血管栓塞
4、阻断α-受体和抗胆碱作用
5、心动过缓或停搏
(增加窦性频率、加快房室传导
6、奎尼丁晕厥(Q-T间期延长，尖端扭转型过速) ，治疗房扑时加快心室率)。
7、过敏反应
5、负性肌力
应用：用于室上性和室性过速型心律失常，一般用于其他药无效时才使用。 相互作用：增加地高辛血药浓度，与双香豆素合用抗凝作用增强
普鲁卡因胺：广谱药。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受时，口服静注都可。特有红斑狼疮综合征
美西律：口服有效，急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。
利多卡因：首过效应，静注。促钾离子外流。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选，室上性基本无效。
作用：
1、降低自律性(非窦性)
2、缩短APD相对延长ERP
3、改变病变区传导速度(不影响窦性传导) 不良反应：主要为CNS(眼球震颤中毒早期信号)的影响，静注过快过大引起低血压，心动过缓。 苯妥英钠：强心苷中毒引起的室性心律失常首选(可与强心苷竞争钠钾泵)。
普罗帕酮(心律平)：口服可吸收，首过效应强生物利用度低。剂量个体化。较弱抗β受体。自律性降低，减慢传导，延长有效不应期和动作电位时程。室性室上性早搏。会导致折返性室速，充血性心衰加重;β受体阻滞效果
二、Ⅱ类：β-受体阻滞药
普萘洛尔(心得安)：用于室上性心律失常，对室性心律失常一般无效(儿茶酚胺引起的可以治疗)。有糖脂代谢异常等
作用：
1、自律性降低
2、延长房室交界ERP(其余部位由于促钾离子外流，相对缩短;减少迟后除极)
3、传导性降低(房室结)
三、Ⅲ类：延长动作电位时程药 胺碘酮(结构似甲状腺素)：为广谱抗心律失常药。降低自律性传导性，延长动作电位时程和有效不应期，延长QT间期和QRS波;抗αβ受体和舒张血管平滑肌，扩张冠脉;抑制外周T4向T3转化，甲亢或甲减或肝坏死
四、Ⅳ类：钙拮抗药
维拉帕米：口服吸收快完全，首过效应明显。降低自律性，消除后除极，减慢房室传导，延长窦房房室结有效不应期。室上性和房室结折返性心律失常好，阵发性室上性心动过速首选。不用于室性，禁用于伴房颤的预激综合征。另有扩张血管，降低血压。心脏及胃肠道不良反应。
第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理
一、ACEI药：作用：
1、阻止AngⅡ生成(扩血管，抑制醛固酮释放，降压，抑制心肌肥大增生)
2、保存缓激肽活性
3、保护血管内皮细胞(恢复内皮细胞依赖性血管舒张作用)
4、抗心肌缺血与心肌保护
5、增敏胰岛素受体
应用：
1、伴心衰或糖尿病、肾病的高血压为首选
2、其他肾病(舒张肾出球小动脉)充血性心衰与心肌梗死(变异性心绞痛不宜)
3、糖尿病性肾病和肾病
不良反应：
1、首剂低血压
2、无痰干咳(缓激肽和或PG肺内蓄积，色甘酸二钠缓解)
3、高血
10 钾
4、低血糖
5、肾功损伤(肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成双侧血管病变者多见)
6、妊娠与哺乳
7、血管神经性水肿
8、含—SH结构不良反应(青霉胺样反应，味觉障碍、皮疹与白细胞缺乏) 卡托普利：口服，含—SH，自由基清除作用
应用：
1、高血压
2、充血性心衰
3、心肌梗死
4、糖尿病性肾病 不良反应：青霉胺样反应，禁用于双侧肾动脉狭窄，孕妇禁用
依那普利：口服，含—COOH，与锌离子结合最牢固，作用更强更久，前药 福辛普利：含POO—，前药
二、AT1受体拮抗药：肾素活性上升，对血钾影响不大，干咳发生率低，血脂糖代谢无影响，不引起直立性低血压。基本同ACEI，不良反应较少，作用较专一
第二十四章 利尿药和脱水药
一、强效利尿药:作用于髓袢升支粗段，与氯离子结合位点结合，抑制钠离子-钾离子-2氯离子共转运子，尿中钠钾氯镁钙排出增多;促肾前列腺素合成，非甾体抗炎药影响其作用;近曲小管有机酸分泌——与吲哚美辛和丙磺舒竞争
呋塞米(速尿)： 作用：
1、利尿作用
2、扩血管作用(增加静脉血容量)
应用：
1、严重水肿 不良反应：
1、水与电解质紊乱(低钾钠氯镁，补钾需补镁)
2、急性肺水肿首选，脑水肿
2、高尿酸血症(不易痛风)
3、预防急性肾功能衰竭(冲洗肾)
3、耳毒性(依他大于呋塞米大于布美)
4、加速毒物排出
5、高钙血症
4、高血糖(不易糖尿)，血脂代谢不良，磺胺过敏
二、中效利尿药:抑制远曲小管近段钠氯共转运子，同时钾排泄增多，吲达帕胺有碳酸酐酶抑制作用并不引起血脂改变：
氢氯噻嗪 (竞争有机酸肾小管分泌，)
作用：
1、利尿(促进PTH钙重吸收)
2、降压作用(早期利尿，长期扩血管)
3、抗利尿作用(血浆渗透压降低，减少尿崩者尿量及口渴感)
应用：
1、水肿：对轻中度心性水肿疗效较好。
2、降血压
3、抑制高尿钙肾结石、尿崩症 不良反应：
1、电解质紊乱(低钾钠镁低氯、代谢性碱血)
2、高尿酸血症
3、高血糖高脂血症
4、磺胺过敏反应
三、弱效利尿药： 氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于远曲小管远端和集合管，抑制钠通道，减少钠的重吸收，抑制K—Na交换，使Na排出增加而利尿，同时伴血钾升高。
螺内酯(安体舒通)：竞争与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，用于醛固酮相关水肿与充血性心衰久用高血钾，性激素副作用。
四、碳酸酐酶抑制药：
乙酰唑胺：碳酸酐酶抑制剂，抑制近曲小管HCO3吸收，尿中钾也会增加;减少房水生成和脑脊液生成量以及PH值
应用：
1、各类型青光眼
2、急性高山病
3、碱化尿液
4、纠正代谢性碱中毒 不良反应：
1、磺胺过敏
2、代谢性酸中毒
3、高钙尿，肾结石
4、失钾
五、渗透性利尿药：
甘露醇：渗透性利尿药，所有电解质重吸收减少;不易通过毛细血管进入组织，易经肾小球滤过，不易被重吸收;活动性颅内出血禁用
11 作用：
1、组织脱水作用
2、增加肾血流量
3、渗透性利尿作用
4、渗透性腹泻 应用：
1、预防急性肾功能衰竭
2、脑水肿、降低颅内压首选;青光眼
第二十五章 抗高血压药
第二节 常用抗高血压药
一、利尿药：
氢氯噻嗪：温和，不易产生耐受性;增加肾素活性;长期使用可使血管平滑肌对缩血管物质反应性减弱，降低血管阻力;长期易致低血K，对脂质代谢、糖代谢产生不良影响
二、钙通道阻滞药：
硝苯地平：口服首关效应强，血浆蛋白结合率高;作用于L型钙通道，抑制钙离子内流，小动脉扩张，可反射性心率增快;短效药
应用：轻中重度高血压均有效果，适用于伴心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者;多使用缓释片剂
尼莫地平：更适用于伴脑血管病变的高血压
三、β受体阻滞药
普萘洛尔：(1) 阻滞心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。 (2) 阻滞肾脏β1受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮降压。 (3) 可透过血脑屏障，阻滞中枢β受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。 (4) 阻滞突触前膜β受体，减少NA释放。
较少发生体位性低血压，对血脂代谢产生不良反应，心衰、支气管哮喘病人禁用。 阿替洛尔：对β1受体选择性强 拉贝洛儿：α、β受体阻滞药
卡维地洛：α、β受体阻滞药，不影响血脂代谢，适用轻中度高血压或伴肾功不全、糖尿病
四、ACEI药(伴糖尿病、左室肥厚、左心功能障碍及急性心梗高血压首选)
卡托普利：轻中度降血压，增加肾血流量，不伴反射性心率加快;与β受体阻断药合用于重型或顽固性高血压疗效较好 依那普利：无青霉胺样反应
五、AT1受体阻断药：氯沙坦：为第一个临床应用口服有效的非肽类AngⅡ受体拮抗药。
第三节 其他抗高血压药
一、中枢性降压药
可乐定：口服吸收良好，能通过血脑屏障
作用：兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体(介导嗜睡作用)，抑制交感神经冲动，扩张外周血管;也兴奋延髓嘴端腹外侧区咪唑啉受体，使交感神经张力下降，外周血管阻力降低;大剂量兴奋外周血管平滑肌α2受体，引起血管收缩
应用：中重度高血压，较少引起体位性低血压，不影响肾血流量和肾小球滤过率，抑制胃肠运动和胃腺分泌，适用于伴消化性溃疡高血压和肾性高血压;口服也用于预防偏头痛或作为治疗吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药;溶液剂滴眼用于治疗开角型青光眼
不良反应：口干、便秘;中枢抑制作用，不宜用于高空作业及机动驾驶人员;停药反跳 相互作用：加强中枢抑制药作用;三环类在中枢与其竞争性拮抗，取消降压作用 甲基多巴：作用于延髓背侧孤束核突触后膜α2体，适于肾功能不全的高血压
12
二、血管平滑肌扩张药：多反射性心率加快
硝普钠：静脉注射，体内产生的CNˉ可被肝脏转化成SCNˉ，经肾排泄
作用：在血管平滑肌产生NO，后者激活鸟苷酸环化酶，促进cGMP形成，使血管扩张;一般不降低冠脉血流、肾血流及肾小球滤过率
应用：高血压急症和手术麻醉时控制性低血压;也可用于高血压合并心衰或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高
不良反应：大剂量连续使用(尤肾衰)，可引起氰化物或硫氰化物浓度升高而中毒，可致甲减
三、神经节阻滞药：阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降;便秘、扩瞳、口干、尿潴留等;用于高血压危象、主动脉夹层动脉瘤、外科手术中的控制性低血压;有美卡拉明
四、α1受体阻断药：降低动脉血管阻力，增加静脉容量，增加血浆肾素活性，不易引起反射性心率增加;对血脂代谢有良好作用;首剂低血压;有哌唑嗪
五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药
利舍平：抑制囊泡摄取NA与DA，减慢心率，有中枢抑制作用，引起胃酸分泌过多;作用缓慢、温和、持久;用于重症高血压，不宜用于伴消化性溃疡高血压
胍乙啶：抑制囊泡摄取NA并能代替NA储存在囊泡内;静脉注射早期引起血压升高;增加胃酸分泌;可引起心、脑、肾供血不足;明显体位性低血压;无中枢抑制作用;慎用于伴肾功不全、消化性溃疡高血压
六、钾通道开放药：细胞膜超极化，钙离子内流减少，血管扩张，常有反射性心动过速和心输出量增加，有米诺地尔
第二十六章 治疗心力衰竭药
第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
一、ACEI 治疗CHF作用：
1、降低外周血管阻力，降低心脏后负荷
2、减少醛固酮生成：降低心脏前负荷
3、抑制心肌及血管重构
4、血流动力学：增加心输出量、改善心脏舒张功能和增加肾血流量
5、降低交感神经活性：抗交感作用，恢复下调β受体数量，增加Gs蛋白而增加腺苷酸环化酶活性，直接或间接降低血中儿茶酚胺和精氨酸加压素含量，提高副交感神经张力
二、AT1拮抗药：同ACEI
三、抗醛固酮药：螺内酯，避免了醛固酮逃逸(ACEI不可);防止左室肥厚时心肌间质纤维化，缓解水钠潴留，改善血流动力学
第三节 利尿药
促进水钠排泄，减少血容量，降低心脏前负荷，改善心功能;降低静脉压，消除或缓解静脉瘀血及其所引发的肺水肿和外周水肿;轻度CHF，噻嗪类，中重度，可用袢利尿药或噻嗪类与呋塞米合用，严重CHF、急性肺水肿或全身水肿，静注呋塞米;大量利尿药减少有效循环血量，降低心排血量，加重心衰、肝肾功能障碍，并致低血钾。
13 第四节 β受体阻断药(卡维地洛、比索洛尔、美托洛尔)
治疗CHF作用：
1、拮抗交感活性：拮抗过量儿茶酚胺对心脏毒性作用，减轻大量能量消耗与线粒体损伤，避免心肌细胞坏死;改善心肌重构;减少肾素释放，抑制RASS;上调β受体数量，改善β受体对儿茶酚胺敏感性(卡维地洛无上调β受体功能，但兼阻断α受体、抗氧化功能)
2、抗心律失常与心肌缺血作用
应用：扩张型心肌病及缺血性CHF，初期应用使血压下降、心率减慢、充盈压上升、心输出量下降、心功能恶化，宜小剂量开始，合用强心苷
禁忌证：严重心动过缓、严重左室功能减退、明显房室传导阻滞、低血压及支气管哮喘慎用或禁用
第五节 正性肌力药
一、 强心苷类
强心苷：洋地黄毒苷羟基数量最少，脂溶性高，口服吸收好，存在肝肠循环，长效;地高辛个体用药，口服吸收地高辛能通过血脑屏障，三分之二以原形经肾排出，中效;毛花丙及毒毛花苷K口服不吸收，静脉给药，绝大部分以原形经肾排泄，短效。 作用：
(一)对心脏：
1、正性肌力：抑制心肌细胞膜强心苷受体钠钾泵，胞内钠离子增多，钾离子减少，继而使胞内钙离子增加，显著增加衰竭心脏收缩力
2、负性频率：对心率加快及伴房颤者，强心苷通过增加心搏出量反射兴奋迷走神经，抑制窦房结，减慢心率;增加心肌对迷走神经敏感性，可用阿托品拮抗
3、对心肌电生理特性的影响：
治疗剂量①心房传导加快，房室传导减慢②窦房结自律性降低③心房心室有效不应期及动作电位时程缩短
高浓度剂量①自律性提高②有效不应期缩短③胞内钙离子增加引起后除极
(二)对神经和内分泌系统：中毒剂量下，兴奋延髓催吐化学感受区;兴奋交感神经，引起快速性心律失常;降低CHF患者血浆肾素活性，减少血管紧张素Ⅱ及醛固酮含量
(三)利尿作用：对心功不全患者，心功改善后增加肾血流量和肾小球滤过;直接抑制肾小管钠钾泵，减少钠离子重吸收，促进水钠排出
(四)对血管作用：本身直接收缩血管，CHF患者用药后，交感活性降低占主导，血管阻力下降，心排量及组织灌流量增加
应用：
1、治疗心衰：以收缩功能障碍为主心衰;对不同病因引起心衰疗效不同： ①有房颤伴心室率快的心衰(最佳) ②瓣膜病、风心(高度二狭除外、、冠脉粥样硬化性心脏病和高血压性心脏病所致心功不全 ③肺心病、活动性心肌炎(风湿活动期)或严重心肌损伤 ④扩张性心肌病，心肌肥厚、舒张性心衰(不用)
2、心律失常：①房颤：强心苷兴奋迷走或对房室结直接作用减慢房室传导、增加房室结中隐匿性传导、减慢心室率、增加心排血量，改善微循环障碍
②房扑：强心苷不均一缩短心房有效不应期，扑动变颤动，部分停用后可恢复窦性节律
3、阵发性室上性心动过速
不良反应：安全范围小，在低血钾、高血钙、低血镁、心里缺氧、酸碱平衡失调、发热、心肌病理损害、肾功能不全、高龄及合并用药等因素下更易发生
1、胃肠道反应：最常见，剧烈呕吐失钾加重中毒
2、神经系统反应 ：视觉异常通常是强心苷中毒先兆，可作为停药指征
3、心脏毒性(出现各种类型心律失常)：最严重最危险 ①快速型心律失常：室性早搏最早最常见
14 ②房室传导阻滞
③窦性心动过缓：一般作为停药指征之一
氯化钾可治疗强心苷引起的快速型心律失常，但不能将已与心肌结合的强心苷置换出来;传导阻滞时禁用
苯妥英纳可与强心苷竞争钠钾泵，恢复酶活性，是治疗强心苷引起心律失常首选 利多卡因可用于治疗强心苷中毒引起的室性心动过速和心室纤颤
阿托品可治疗强心苷中毒引起的心动过缓和房室传导阻滞等缓慢型心律失常
相互作用：奎尼丁、胺碘酮、钙通道阻滞药、普罗帕酮增加地高辛血药浓度;苯妥英钠降低地高辛浓度;拟肾上腺素药提高心肌自律性，使心肌对强心苷敏感性增高;排钾利尿药致低血钾加重强心苷毒性
二、非苷类正性肌力药
(二)磷酸二酯酶抑制药：抑制PDE-Ⅲ提高心肌细胞内cAMP，提高胞内钙离子浓度，发挥正性肌力和血管舒张双重作用，有米力农、安力农、维司力农和匹莫苯
(一)儿茶酚胺类(β-受体兴奋药)：CHF时交感长期兴奋，β1受体下调，β受体与Gs蛋白脱偶联;心肌细胞中Gs与Gi蛋白平衡失调，对β受体激动药敏感性下降;易引起心律失常;主要用于强心苷反应不佳及心率减慢或传导阻滞的患者，有多巴胺、异布帕明和多巴酚丁胺
第六节 扩血管药
硝酸酯类，主要扩张静脉，使静脉回心血量减少，降低前负荷，降低肺楔压、LVEDP，缓解肺瘀血;选择性舒张心外膜冠脉，增加冠脉血流
肼屈嗪，扩张小动脉，降低后负荷;反射兴奋交感及RAAS，用于伴肾功不全心衰 硝普钠(作用短快)、哌唑嗪，扩张动、静脉，降低前、后负荷
第七节 钙增敏药及钙离子阻滞药
一、钙增敏药：增加肌钙蛋白C对钙离子亲和力，增加心肌收缩力，有匹莫苯等
二、钙通道阻滞药：①扩张外周动脉②降压，扩张冠脉，增加冠脉流量③改善舒张期功能障碍，缓解钙超载，改善心肌松弛性和僵硬度
第二十八章 抗心绞痛药
心绞痛分三类：(1)劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛 (2)变异型心绞痛 (3)不稳定型心绞痛 决定心肌耗氧量主要因素：心室壁张力(心室前后负荷)、心率、心室收缩力
一、硝酸酯类：
硝酸甘油：不宜口服，脂溶性较高，舌下含服极易通过口腔黏膜吸收，也可经皮肤吸收 作用：
1、降低心肌耗氧量：小量扩静脉，较大量也可扩张动脉
2、扩张冠脉，增加缺血区血液灌注：选择性扩大心外膜血管、输送血管及侧支血管，冠脉痉挛时更明显;非缺血区阻力比缺血区大，血液顺压力差从输送血管经侧支血管流向缺血区
3、降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性：扩张静脉，减少回心血量，降低心室内压;扩张动脉血管，降低心室壁张力，增加心外膜向心内膜内有效灌注压
4、保护缺血的心肌细胞，减轻缺血性损伤：释放NO，促进内源性PGI
2、降钙素基因相关肽合成与释放，对心肌有直接保护作用;增强人及动物缺血心肌的电稳定性，提高室颤阈，消除折返，改善房室传导
应用：舌下含服能迅速缓解各类型心绞痛，也可预防发作;对急性心梗，静脉给药，除降低耗氧增加供血外，还可抑制血小板聚集和黏附(NO作用)，缩小梗死范围;充血性心力衰竭;舒张肺血管，改善肺通气，用于急性呼吸衰竭及肺动脉高压的治疗。
不良反应：
1、血管舒张引起，头面颈皮肤血管扩张导致的暂时性颜面潮红，脑血管舒张引起搏
15 动性头痛，眼内血管扩张升高眼内压;
2、大剂量，体位性低血压及晕厥;反射性心率加快、加重心绞痛发作;超剂量引起高铁血红蛋白血症
3、易耐受(血管耐受与伪耐受)，动脉比静脉更易耐受;出现耐受后轻者必须增加用量，避免大剂量给药和无间歇给药 硝酸异山梨酯(消心痛)：作用较弱，起效较慢，作用维持时间长
二、β受体阻滞药
抗心绞痛作用：
1、降低心肌耗氧量：心率减慢，心收缩力减弱，血压降低，降低心肌耗氧量;抑制心肌收缩力同时增加心室前负荷及射血时间延长，减弱作用
2、改善心肌缺血区供血：收缩冠脉，非缺血区收缩更明显，血液顺压力差流向缺血区(也可增加缺血区侧支循环);心率减慢，心舒张期相对延长，有利于血液从心外膜流向易缺血心内膜
3、抑制脂肪分解酶活性，减少游离脂肪酸含量;改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用;促进氧和血红蛋白的解离而增加组织供氧
不良反应：不宜用于变异型心绞痛，心肌梗死慎用;多与硝酸异山梨酯合用;个体给药，从小剂量逐渐增加，停药反跳;禁用于血脂异常患者
三、钙通道阻滞药 抗心绞痛作用：
1、降低心肌耗氧量：减弱心肌收缩力，心率减慢，血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降，心脏负荷减轻，减少心肌耗氧量
2、舒张冠脉血管：解除冠脉痉挛，增加缺血区血液灌注;增加侧支循环，改善缺血区供血、供氧
3、保护缺血心肌细胞：抑制外钙内流，减轻缺血心肌细胞钙超载而保护心肌细胞，缩小急性心梗范围
4、抑制血小板聚集
应用：①松弛支气管平滑肌，更适合心肌缺血伴支气管哮喘 ②变异性心绞痛疗效最好
③由于反射性加强心肌收缩力，抵消部分对心肌抑制作用，较少诱发心衰 ④可用于心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者
硝苯地平：口服完全从肠胃道吸收，有肝首过效应。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca内流。 对小动脉平滑肌较静脉更敏感。外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低，同时扩张冠状动脉，增加冠脉流量和心肌供氧量，无抗心律失常作用
临床应用：用于预防心绞痛，特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛;可与β受体合用
维拉帕米：对变异型多不单独应用，对稳定型心绞痛有效，不宜与β我受体阻断药合用
地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过效应;强度适中;可扩张冠状动脉及外周血管，降低心收缩力。用于冠心病，心绞痛治疗，对轻中度高血压也有疗效，尤适老年人。
四、其他抗心绞痛药 ACEI：存在“冠脉窃血”
卡维地洛、尼可地尔(血管扩张药，钾离子通道激活剂，还可释放NO)
吗多明：释放NO，舌下含服或气雾吸入，可代替硝酸甘油以缓防止硝酸甘油耐受性
第二十九章 血液及造血系统药理
16
一、抗贫血药：缺铁性贫血，巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。
铁剂：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁。用于各种原因引起的缺铁性贫血。亚铁形式吸收，盐酸、维生素C与络合还原铁离子物质促吸收;血红蛋白正常后减半量服药2—3月 不良反应：胃肠刺激，便秘
叶酸：作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血，与VB12合用效果较好;对抗二氢叶酸还原酶抑制剂，用甲酰四氢叶酸钙;缺乏VB12患者所致恶性贫血，不能改善神经损害症状 维生素B12：不可静脉给药;与壁细胞分泌的内因子结合，细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必须;缺少会致叶酸缺乏症;用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血。
二、促凝血药和抗凝血药：
促凝血药：维生素K (12脂溶34水溶，参与Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S活化)
应用：
1、维生素K缺乏症(凝血酶原时间延长);
2、抗香豆素水杨酸药过量出血;
3、治疗胆道蛔虫所致胆绞痛。
抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸(抑制纤溶酶合成) 抗凝血药：
肝素：口服无效，常静注给药，带大量阴电荷强酸性大分子。体内外抗凝，与AT-Ⅲ结合成复合物，同时与ⅡaⅨaⅩaⅪaKa纤溶酶结合并抑制(低分子量肝素仅抑制Ⅹa且只需与酶结合)。延长血液凝固时间及部分凝血酶时间(APTT)，对凝血酶原时间弱;其他作用：
1、调血脂
2、抗炎
3、抗血管内膜增生
4、抑制血小板聚集
应用：
1、血栓栓塞性疾病;
2、DIC;
3、其他体内外抗凝。
不良反应：
1、出血(鱼精蛋白——带正电荷强碱性小分子)
2、血小板减少症(免疫相关
3、过敏、骨质疏松和骨折)
禁忌证：对肝素过敏、出血倾向、高血压、肝肾功能不全、溃疡病、孕妇禁用
相互作用：不与碱性药合用;和非甾体抗炎药、糖皮质激素、依他尼酸可致出血;与胰岛素磺酰脲合用致低血糖;同时注射硝酸甘油可降低活性;与ACEI合用致高血钾 凝血酶抑制药：
香豆素类：口服抗凝药，VitK拮抗剂，体内抗凝，作用缓慢。双香豆素口服吸收慢且不规则、醋硝香豆素大部分以原形经肾排出、华法林口服吸收快而完全，可通过胎盘。
应用：防治血栓栓塞性疾病如心房纤颤和心脏瓣膜病等;防治静脉血栓先肝素后香豆素类，与抗血小板药合用降低术后静脉血栓发生率。 不良反应：自发性出血(颅内出血最严重)、华法林孕妇禁用、罕见“华法林诱导的皮肤坏死” 相互作用：非甾体抗炎药竞争血浆蛋白，抗凝作用增强;降VitK利用度药或胆汁减少可增强;抗生素抑制肠道产VitK菌，增强;肝病，凝血因子合成减少，增强;肝药酶诱导剂(苯巴比妥、苯妥英钠、利福平)，减少
三、纤维蛋白溶解药：对形成的血栓有溶解作用，亦称溶栓药。
链激酶：促使内源性纤维蛋白溶酶原转变为纤溶酶，可水解栓子中纤维蛋白、降解纤维蛋白溶酶原和因子V5和Ⅶ，不与抗凝血药和抑制血小板聚集药合用;冠脉注射使阻塞冠脉再通，恢复血流灌注压，用于心梗早期;过敏
尿激酶：直接激活纤维蛋白溶酶原，可被α-抗纤溶酶(α-AT)、PAI拮抗，需要大量药才能耗竭抑制物发挥作用，不过敏
四、抗血小板药：抑制血小板粘附、聚集以及释放，阻抑血栓形成等功能的药物 阿司匹林：低剂量主要抑制血小板COX-1和TXA2合酶;大剂量可抑制血管内皮PGI2合酶使PGI2
17 减少
应用：预防应用及治疗(冠心病，缺血性脑血管病) TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药：利多格雷
双嘧达莫：体内外均可，抑制磷酸二酯酶活性、激活腺苷酸环化酶和增加内皮细胞PGI2，从而增加细胞内cAMP，进而促进钙离子再摄取入钙库，血小板静止态 依前列醇：活性最强血小板聚集内源性抑制剂，作用短暂
噻氯匹定：选择性及特异性干扰ADP介导的血小板活化，不可逆抑制血小板聚集和粘附。预防脑卒中，心梗等
五、血容量扩充药：
右旋糖酐：提高血浆胶体渗透压，扩充血容量，维持血压，渗透性利尿。小分子量可阻止红细胞和血小板聚集及纤维蛋白聚合，降低血液粘滞性，抑制凝血因子Ⅱ，改善微循环。用于低血容量性休克。心功不全、肺水肿及肾功不全慎用
第三十一章 作用于呼吸系统的药物
第一节 平喘药
一、抗炎平喘药 糖皮质激素：倍氯米松(不用于持续状态) 气雾吸入
作用：
1、抑制炎性细胞和免疫细胞功能
2、抑制细胞因子和炎症介质产生
3、抑制气道高反应性(包括抗原、药物、运动、冷空气等引起的支气管收缩反应)
4、增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺敏感性
应用：慢性哮喘或危重发作抢救
不良反应：1.口咽念珠菌感染(吸入后漱口)2.抑制下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴
磷酸二酯酶-4抑制剂 罗氟司特1.抑制炎症细胞聚集和活化2.轻度扩张气道平滑肌3.减少平滑肌细胞增厚
适应证： COPD，轻中度哮喘
二、支气管扩张药
1、肾上腺素受体激动药
作用机制：β2受体兴奋——气道平滑肌松弛，抑制炎症介质与过敏介质的释放，增加气道纤毛运动，促进气道分泌，降低血管通透性 多吸入给药，急性时注射
不良反应1.心脏反应2.肌肉震颤(β2受体激动)3.代谢紊乱(血糖升高，低血钾) 肾上腺素：舌下含服，用于哮喘急性发作的治疗(解除痉挛消除粘膜水肿)。 麻黄碱：轻症哮喘的治疗和预防。中枢兴奋引起失眠。
异丙肾上腺素：口服无效，吸入或注射给药。用于支气管哮喘急性发作。
短效激动剂 沙丁胺醇(口服，气雾吸入)，特布他林(口服，皮下注射) 长效激动剂 克仑特罗(口服，气雾，直肠给药，伴增加纤毛运动及溶解黏痰)福莫特罗(吸入，口服，哮喘持续状态，夜发性哮喘和运动诱发型哮喘)
2、茶碱类(平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋)
作用：1.抑制磷酸二酯酶2.阻断腺苷受体3.增加内源儿茶酚胺释放4.降低气道反应性5.增加膈肌收缩并促进支气管纤毛运动。
临床应用：1.支气管哮喘2.慢阻肺，心源性哮喘3.中枢性睡眠呼吸暂停综合征 不良反应：1.胃肠道2.中枢兴奋3.急性中毒 有氨茶碱、胆茶碱
3、M胆碱受体阻滞药(选择性阻断M1，M3)：异丙基阿托品(气雾吸入，起效慢，高迷走神经
18 活性哮喘)
三、抗过敏平喘药(起效缓慢，吸入，多预防)：炎症细胞膜稳定剂 色甘酸钠(咽泰) 作用：1.稳定肥大细胞膜(只针对颗粒的释放)2.抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症3.阻断炎症反应，减轻气道高反应性、
酮替酚：类似色甘酸钠，H1受体阻断， 预防和逆转β2受体下调
第二节 镇咳药(伴咳痰困难慎用)
中枢镇咳药(抑制延髓咳嗽中枢)：
成瘾性中枢镇咳药:用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽，急性肺梗死或急性左心衰伴有的剧烈咳嗽
磷酸可待因：镇咳作用吗啡1/
10、镇痛作用吗啡1/7，用于无痰干咳，轻度支气管平滑肌收缩。非成瘾性中枢镇咳药: 喷托维林 镇咳为可待因1/3，兼具末梢性镇咳作用。 另有氢溴酸右美沙芬
第三节 袪痰药
刺激性祛痰药：氯化铵(恶心，酸中毒，低血钾，溃疡和肝肾功能不全慎用)迷走神经反射促进支气管腺体分泌增加，提高管腔渗透压 另有愈创木酚甘油醚
粘痰溶解药： N—乙酰半胱氨酰(痰易净，破坏黏蛋白二硫键，支气管哮喘慎用)、溴己新：抑制气管、支气管腺体、杯状细胞合成酸性黏多糖，促其合成小分子黏蛋白，降低粘稠度
第三十二章 作用于消化系统的药物
一、治疗消化性溃疡药：
1、抗酸药：餐后一小时及三小时服用，睡前一小时服用，多复方 碳酸氢钠(产CO2，嗳气腹胀，继发胃酸增加，碱血症和碱化尿液) 碳酸钙(产CO2，继发性胃酸分泌增加)
氢氧化铝(产生氧化铝发挥收敛止血便秘作用，影响磷酸盐吸收) 氢氧化镁(起效快，镁离子导泻)
三硅酸镁(抗酸弱，胃内生成胶状二氧化硅对溃疡面保护)
2、胃酸分泌抑制药：
H2受体阻断药：口服;抑制胃酸分泌，以基础胃酸分泌阻滞最强，可减少夜间胃酸分泌，促进溃疡面愈合。
应用：胃及十二指肠溃疡首选，无并发症的胃食管反流综合征和预防应激性溃疡 不良反应：内分泌系统，中枢等 相互作用：西咪替丁是肝药酶抑制剂
质子泵抑制药：不可逆结合质子泵α亚单位使其失活，抑制胃酸分泌作用强大持久，减少胃蛋白酶分泌，保护胃黏膜
应用：反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染、卓-艾综合征(胃泌素瘤) 奥美拉唑：餐前空腹口服，抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量。反馈性升高血中胃泌素水平。与华法林、地西泮、苯妥英合用致上述药代谢速率减慢;长期应用应检查胃黏膜有无肿瘤样增生 M胆碱受体阻断药：阻断胃壁细胞上M受体，抑制胃酸分泌，减少组胺和胃泌素释放，间接抑制胃酸分泌;作用弱，也可解痉 哌仑西平(胃十二指肠溃疡) 胃泌素受体阻断药：丙谷胺，抑制胃酸分泌，也可增强胃黏膜黏液-HCO3盐保护屏障
3、粘膜保护药：硫糖铝—在酸性环境下有效，溃疡面形成保护屏障，促进前列腺E2合成，增强两个屏障，促进溃疡愈合。
应用：消化性溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎及幽门螺杆菌感染。
19 相互作用：忌与抗酸性药合用;减少T4吸收;降低布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛生物利用度
米索前列醇：胃壁细胞和胃黏膜浅表细胞基底侧前列腺素受体结合，抑制胃酸胃蛋白酶分泌;增加浅表细胞的黏液和HCO3分泌;增加胃黏膜血流，促进胃黏膜受损上皮细胞重建和增殖;对非甾体抗炎药引起的消化道出血有特效
4、抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、四环素、阿莫西林、克拉霉素;抗胃酸分泌药;铋盐 两种抗生素加质子泵抑制剂(和铋剂)
二、助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生(干燥活的乳酸杆菌制剂，产乳酸抑制肠内腐败菌繁殖，用于消化不良、腹泻及小儿消化不良性腹泻)
三、止吐药：
H1受体阻断药：苯海拉明、茶苯海明，中枢镇静和止吐，预防和治疗晕动病，内耳性眩晕 M胆碱受体阻滞药：东莨菪碱，阻断中枢和外周反射途径M受体，降低迷路感受器反应性和抑制前庭小脑通路传导，抗晕动病预防恶心呕吐 D2受体阻断药：氯丙嗪(见前述)。
甲氧氯普胺(胃复安)：阻断中枢化学感受器D2受体止吐，大剂量也作用5-HT3受体止吐，锥体外系症状;阻断外周DA受体，增加胃肠运动，加速胃正向排空
多潘立酮(吗叮啉)：不易通过血脑屏障：阻断胃肠D2受体，推动胃肠和止吐
5-HT3受体阻断药：昂丹司琼，对肿瘤放疗和化疗所致呕吐疗效好。选择性抑制外周神经系统突触前5-HT3受体，阻断反射中枢，起到止吐作用。
四、泻药：主要用于治疗功能性便秘
硫酸镁硫酸钠(渗透性泻药，增加肠容积促进肠道推进性蠕动)、酚酞(果导，适用于习惯性便秘)、乳果糖(口服不吸收，降血氨)、甘油(直肠给药，润滑作用)。
五、止泻药与吸附药：阿片酊、复方樟脑酊、地芬诺酯(激动μ受体)、鞣酸蛋白(收敛剂，同有次水杨酸铋、次碳酸铋)药用炭(吸附药)
六、利胆药：促进胆汁分泌或胆囊排空
去氢胆酸、硫酸镁(口服或灌入十二指肠，刺激分泌CCK，反射性引起胆总管括约肌松弛，胆囊收缩，促进胆道小结石排出，治疗胆囊炎、胆石症、十二指肠引流检查)
第三十五章 肾上腺皮质激素类药
一、糖皮质激素类药：注射口服均可，胞质受体，CBG(皮质激素运载蛋白，肝中合成，雌激素促进)
可的松(需转化)、氢化可的松(短效，水盐代谢最强); 泼尼松(需转化)、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙(中效);地塞米松、倍他米松(长效) 作用：
1、对代谢的影响 ⑴促进糖原异生，减少葡萄糖的利用，合成糖原，升高血糖 ⑵加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成，负氮平衡 ⑶大剂量长期应用增高血浆胆固醇，‘’满月脸水牛背‘’，形成心向性肥胖 ⑷ 保钠排钾排水促钙磷代谢，增加肾小球滤过率，拮抗抗利尿激素
2、抗炎作用(早期改善红肿热痛，后期防止组织黏连及瘢痕形成)
3、免疫抑制作用(小剂量细胞免疫，大剂量体液免疫;干扰淋巴组织在抗原作用下的分裂繁殖
20 及功能，诱导凋亡;减少肥大细胞过敏介质产生和释放，抗过敏)
4、抗休克(抑制炎性因子产生;稳定溶酶体膜，减少MDF合成;提高对内毒素耐受力，外毒素无效)
5、其他：允许作用(儿茶酚胺)、中枢作用(兴奋中枢，促癫痫发作)、解热作用(抑制中枢对致热源反应、稳定溶酶体膜，减少内源性致热源释放)、血液与造血系统(红细胞血红蛋白增加，大剂量使血小板增多、纤维蛋白原浓度上升，缩短凝血酶原时间;中性粒细胞增多，功能受抑制;淋巴细胞减少)、骨骼作用(骨质疏缩)、心血管(儿茶酚胺允许作用，可致高血压) 临床应用：
1、严重感染或炎症(增加对有害刺激耐受性，减轻中毒反应，除SARS不用于病毒性感染;渗出为主的结核病、心包炎、风心瓣膜病、非特异性眼炎;角膜溃疡禁用)
2、免疫相关疾病(自身免疫性疾病，多发性皮肌炎首选;过敏性反应;器官移植排斥反应)
3、抗休克(感染中毒性休克首选，早短时间突击大量GC，应用在抗菌药之后，停药在抗菌药之前)
4、血液病(儿童急淋)
5、局部应用
6、替代疗法
不良反应：
1、肾上腺皮质功能亢进综合症
2、诱发和加重感染
3、消化系统并发症(刺激胃酸胃蛋白酶分泌)
4、 心血管系统并发症(水钠潴留血脂升高，高血压和动脉粥样硬化)
5、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、生长发育受抑制
6、糖尿病
7、中枢
停药反应：
1、医源性肾上腺皮质功能不全(抑制下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴，缓慢停药，遇应激情况给足量药)
2、停药反跳现象
禁忌证：严重精神病史、活动性消化性溃疡、骨折、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压、糖尿病、孕妇、水痘麻疹真菌(病毒)感染
用法与疗程
1、大剂量冲击疗法
2、一般剂量长期疗法，多用于结缔组织病和肾病综合征
3、小剂量替代疗法，适用于急慢性肾上腺皮质功能减退 维持量用法(8-10点分泌高峰，午夜12时最低)：每日晨给药、隔晨给药
二、促皮质激素及皮质激素抑制药： 促皮质激素( ACTH);米托坦(束状带网状带)、美替拉酮(抑制转化)
三、盐皮质激素：醛固酮和去氧皮质酮：具明显潴钠排钾作用，与抗利尿激素协同，可致低血钾组织水肿高血压;替代疗法，用于慢性肾上腺皮质功能减退，需补充食盐
第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺
一、甲状腺激素：口服易吸收，黏液性水肿肠外给药;胞核受体TR，对T3更敏感，饥饿、营养不良与肥胖、糖尿病时TR减少;可通过胎盘和乳汁;常用优甲乐(左甲状腺素钠)
作用：
1、维持正常生长发育(尤其是脑发育)
2、促进代谢和产热(提高基础代谢率)
3、提高交感-肾上腺系统反应性
4、物质代谢(
1、小量利用葡萄糖，大量升血糖
2、小量蛋白质合成，大量蛋白质分解
3、降低血胆固醇)
应用：
1、呆小病(小剂量开始)
2、粘液性水肿(小剂量开始，水肿昏迷者注射大量T3，清醒后口服)
3、单纯性甲状腺肿
4、其他： 甲亢患者服抗甲状腺药时可加服T4;术后可应用T4;T3抑制试验
TSH试验，甲减患者腺垂体病变摄碘增高;TRH兴奋试验，TRH反应性减弱，鉴别隐匿性甲亢;在甲减患者，TRH高反应性，病变在甲状腺本身;低反应性，病变在腺垂体，延迟性反应，病变在下丘脑
21
二、抗甲状腺药：
硫脲类：口服，甲状腺浓集较多，甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平) 作用：
1、抑制甲状腺激素合成(竞争甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及偶联，作用缓慢，对已合成无效)
2、只有丙硫氧嘧啶抑制外周T4转T3 (重症甲亢、危象为首选)
3、减弱β受体介导的糖代谢
4、免疫抑制作用(抑制TSI,可对因治疗)
应用：
1、甲亢的内科治疗(轻症)
2、甲状腺手术前准备(会致TSH增多，组织脆而充血，术前两周加服大量碘)
3、甲状腺危象的辅助治疗(大量碘配合丙硫氧嘧啶) 不良反应：丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑发生较少
1、胃肠道
2、过敏(最常见)
3、粒细胞缺乏(最严重)
4、甲状腺肿及甲减
5、孕妇慎用(丙硫氧嘧啶可使用)
6、结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌禁用
相互作用：锂、磺胺、对氨苯甲酸、对氨水杨酸、保泰松、巴比妥、酚妥拉明、磺酰脲、VB12增强硫脲;碘剂延缓其起效时间
碘：可通过胎盘和乳汁;小量预防单纯性甲状腺肿;大量
1、抑制TG水解抑制甲状腺素释放
2、拮抗TSH促激素释放作用
3、抑制TPO活性
4、增高至一定值腺泡细胞摄碘减弱，不能单独用于甲亢内科治疗 应用：甲亢术前准备、甲状腺危象的治疗。
不良反应：一般反应、过敏反应(食盐和增加饮水促排)、诱发甲状腺功能紊乱、孕妇慎用 β受体阻断药：改善甲亢所致心率加快、心肌收缩力增强等交感症状、普萘洛尔大剂量抑制外周T4转化T3 放射性碘：β射线辐射损伤只限于甲状腺内，γ射线可体外测摄碘功能;青少年孕妇肾功不全慎用，甲状腺危象、不能摄碘者禁用
第三十七章 胰岛素及口服降血糖药
一、胰岛素：口服无效，皮下注射吸收快作用短。胞膜受体
作用：
1、对糖代谢：增加糖原合成和储存，加速葡萄糖氧化酵解，抑制糖原分解和异生。
2、对脂肪代谢：促进脂肪合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮体生成。
3、对蛋白质代谢：促进蛋白质形成，抑制蛋白质分解。蛋白质合成不可或缺激素
4、加快心率，加强心肌收缩力减少肾血流
5、促进钾离子进入细胞，降低血钾浓度
临床应用：1型糖尿病、2型初始治疗、2型降血糖未能控制者、急性或严重并发症糖尿病(酮症酸中毒及非酮症性高渗昏迷)、合并重度感染高热妊娠创伤及手术的糖尿病、胞内缺钾(与葡萄糖同用)
有速效胰岛素(可静注，皮下起效快)、中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素)、长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素，皮下给药)、单组份胰岛素、胰岛素吸入剂 不良反应：
1、低血糖反应(最重要最常见，轻者饮用糖水或摄食，重者立即静注50%葡萄糖)
2、过敏反应(杂质及结构差异)
3、胰岛素抵抗(抗胰岛素物质增多、pH降低、血中大量游离脂肪酸和酮体)
4、脂肪萎缩
二、口服降血糖药：适用于轻中度
1、磺酰脲类：口服吸收迅速完全
作用：
1、降血糖作用(刺激胰岛B细胞释放胰岛素、降低血清糖原水平、增加胰岛素与靶组织
22 结合能力;对胰岛功能尚存有效，1型和胰腺切除无效)
2、抗利尿不降低滤过率(格列苯脲和氯磺苯脲)
3、刺激纤溶酶原合成(第三代)
应用：胰岛功能尚存的2型且单用饮食控制无效者、尿崩症(氯磺苯脲) 不良反应：皮肤过敏、胃肠不适、嗜睡、神经痛，持久低血糖症
相互作用：非甾体抗炎药、青霉素、双香豆素竞争血浆蛋白;消化性患者和黄疸患者更易低血糖;饮酒低血糖;糖皮质激素、氯丙嗪、噻嗪类、口服避孕药降低作用 有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲;格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲
2、双胍类：促进脂肪组织摄取葡萄糖，降低葡萄糖在肠吸收及糖原异生，抑制胰高血糖素释放。用于轻症，特别适用于肥胖及单用饮食控制无效者。降低患者血糖，正常人无影响;会导致乳酸性酸血症、酮血症
胰岛素增敏剂：治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病
作用：
1、改善胰岛素抵抗、降低高血糖(空腹血糖、餐后血糖、血浆胰岛素、游离脂肪酸及低血发生率均降低)
2、改善2型脂肪代谢紊乱
3、2型糖尿病血管并发症防治作用
4、改善胰岛B细胞功能(不影响分泌) 吡格列酮、罗格列酮、曲格列酮、环格列酮
阿卡波糖(减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖速度延缓葡萄糖吸收，降低空腹和餐后血糖) 普兰林肽：延缓葡萄糖吸收，抑制胰高血糖素分泌，减少肝糖生成及释放，降低血糖波动频率和幅度，
1、2型糖尿病辅助治疗
第三十八章 抗菌药物概述
第一节 常用术语
抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。 抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用(浓度提高可杀菌)。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类、万古霉素。
MIC最低抑菌浓度MBC最低杀菌浓度
化疗指数LD5/ED95或LD50/ED50，指数越大毒性越小(青霉素指数大，会发生过敏性休克) 抗生素后效应，亦称浓度依赖性抗菌药，有氨基糖苷类和喹诺酮类;时间依赖性抗菌药，β-内酰胺类
首次接触效应，氨基糖苷类
第二节 抗菌药物的主要作用机制
一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素和头孢菌素(抑制PBPs)、万古霉素类、杆菌肽
二、抑制细胞膜功能：包括多粘菌素、两性霉素B、制霉素、(氨基糖苷类)
三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：
全程：氨基苷类 30S亚基抑制：四环素、大观霉素、(氨基糖苷类)50S亚基抑制：红霉素(移位酶)、氯霉素和克林霉素(肽酰基转移酶)。
四、抑制DNA、RNA的合成：喹诺酮类(DNA回旋酶、拓扑异构酶Ⅳ)、利福平(RNA多聚酶)、磺胺类和乙胺嘧啶 第三节 细菌的耐药性
耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失。分固有耐药和获得性耐药
交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
23 耐药性产生机制：
1、产生灭活酶：β内酰胺酶、氨基糖苷类钝化酶、氯霉素乙酰转移酶、酯酶(大环内酯)、核苷转移酶(林可霉素)
2、作用靶位改变
3、改变通透性
4、增加外排 耐药基因传递：水平传递最多见 基因突变、噬菌体转导、转化、接合 第四节 抗菌药物的合理选用
抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。 抗菌药合理应用的基本原则：
1、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G+杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。
2、按药动学特点制定给药方案和疗程：一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度，小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨苄青霉素透过血脑屏障，可用于中枢感染。氨基苷类、大环内酯类用于中枢以外的感染。青霉素、头孢菌素、氨基苷类在尿液中浓度高，用于尿路感染。
3、针对患者的情况合理用药：新生儿禁用氯霉素，致灰婴综合症。
4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者不宜用抗菌药。 第三节 抗菌药的联合应用：
病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染;单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症;长期用药有可能产生耐受性者。 联合用药注意事项：两药联用产生四种可能：无关、相加、协同、拮抗。 抗菌药分四类：
1、繁殖期杀菌剂：β--内酰胺类
一、二合产生用增强作用
2、静止杀菌药：氨基苷类、多粘菌素等。
二、三增强或相加
3、速效抑菌药：四环素类、氯霉素类 及大环内酯类抗生素。
一、三拮抗
4、慢性抑菌药：磺胺类。
三、四相加
第三十九章 β--内酰胺类抗生素
β--内酰胺类抗生素具有杀菌活性，临床适应广、疗效高、毒性低的优点。
改造后：
1、作用时间延长
2、对酸性环境稳定，可以口服
3、对β--内酰胺酶稳定
4、 对Gˉ菌和绿脓杆菌有效
5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效
第一节 β--内酰胺类抗生素作用机制
与菌体内PBPs结合，抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成，同时借助细菌自溶酶;对已合成的细胞壁无影响，繁殖期强于静止期
耐药机制：
1、产生β内酰胺酶
2、与药物结合
3、改变PBPs
4、改变膜通透性
5、增加药物外排
6、缺乏自溶酶
第二节 青霉素类抗菌药
青霉素：性质稳定，作用较强。能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成，并诱导细菌自溶酶释放。与丙磺舒合用提高疗效。
青霉素G：唯一天然青霉素，口服不耐酸，肌内注射，分布于细胞外液，几乎以原形经尿排泄、临用现配。作用于大多G+球菌、G+杆菌、Gˉ球菌(脑膜炎奈瑟菌)、少数Gˉ杆菌(流感杆菌、百日咳鲍特菌)和螺旋体、放线杆菌;对肠球菌、真菌、原虫、立克次体、病毒无作用。对外毒素无效;敏感的G+球菌和杆菌、Gˉ球菌及螺旋体所致感染首选。
不良反应：
1、变态反应：最常见，最严重为Ⅰ型：表现为循环衰竭、呼衰和中枢抑制;及时注射肾上腺素，必要时加糖皮质激素和抗组胺药
2、赫氏反应：治疗梅毒、钩体、雅司、鼠咬热或炭疽感染时症状加剧
24 药物相互作用：
1、与丙磺舒、非甾体抗炎药可竞争性肾小管分泌，延长作用时间
2、与氨基糖苷类协同，不能混合静脉给药
3、与抑菌药合用相互拮抗
4、不与重金属合用，影响活性
5、氨基酸营养液为配合禁忌
青霉素V：耐酸可口服，不耐酶，抗菌活性不及青霉素G，多用于轻度感染。 耐酶青霉素：甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林等
氨苄西林：广谱，对G+细菌的抗菌作用不及青霉素，对Gˉ杆菌如百日咳鲍特菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌、沙门杆菌和粪链球菌作用较强，对耐药金葡菌和铜绿假单胞菌无效。与氯唑西林1：1组成复方制剂氨唑西林
临床应用：敏感菌所致呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎
阿莫西林：对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌比氨苄西林强;与氟氯西林1：1组成复方制剂新灭菌
临床应用：敏感菌所致呼吸道、尿路、胆道感染、伤寒，慢性活动性胃炎和消化性溃疡 羧苄西林：不耐酸，注射，对铜绿假单胞菌特效(不能对抗其引起的脑膜炎)，常与阿米卡星或依替米星合用
哌拉西林：低毒、抗菌广、强。对铜绿假单胞菌有较大抗菌作用。 不良反应：
1、过敏反应
2、赫氏反应
3、其他
第三节 头孢菌素类
与青霉素交叉过敏，抗菌机制相同抗菌谱广，对G+菌敏感，对绿脓杆菌、厌氧菌不理想，过敏反应少，对酸和酶较稳定。是杀菌剂。
第一代：对G+细胞感染三代最强，用于敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤和软组织感染。不耐酶，肾毒性大 头孢噻吩、头孢唑啉 第二代：对Gˉ菌敏感，对厌氧菌有效，对铜绿假单胞菌无效。用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。对酶较稳定。头孢呋辛、头孢孟多。
第三代：对G+菌三代最弱，对Gˉ较强包括肠肝菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路感染、铜绿假单胞菌感染。对酶稳定。头孢噻肟、头孢哌酮 第四代：对G+菌作用外，对Gˉ菌的作用增强，对酶稳定，无肾毒性。 不良反应：肾毒、过敏、皮疹、药热。
相互作用：与氨基糖苷类、强效利尿药合用加重肾损害;与乙醇合用“醉酒样”反应
第四节 非典型β--内酰胺类
氨曲南：具有耐酶、对青霉素无交叉过敏。对Gˉ较强，G+、厌氧菌较弱。
克拉维酸：不可逆的β-内酰胺酶竞争型抑制剂。 不能透过血脑屏障 与阿莫西林合用为奥格门汀，与替卡西林为替门汀
亚胺培南：碳青霉烯类，与西司他丁等量配比成泰能，不能口服;对大多数G+和Gˉ需氧菌和厌氧菌等均有效;对PBPs亲和力强，对酶稳定。对青霉素和头孢菌素类间一般无交叉耐药性，可作为后两者替代品。
第四十章 大环内酯类、克林霉素及其他抗生素
一、大环内酯类抗生素(抑菌药)
红霉素不耐酸，常用肠衣片或酯化物;食物干扰红霉素和阿奇霉素吸收，增加克拉霉素吸收;脑脊液含量低，红霉素能扩散到前列腺并聚积在巨噬细胞和肝脏，炎症促进其渗透;阿奇霉素大部分在胆汁代谢;红霉素和阿奇霉素有肠肝循环，克拉霉素及其代谢物经肾排泄
25 14元有红霉素、克拉霉素;15元有阿奇霉素。需氧G+菌,G-菌，厌氧球菌首选药 作用机制：不可逆阻断50S亚基肽酰t-RNA移位
耐药机制：
1、产生灭活酶
2、靶位解构改变
3、摄入减少、外排增多 红霉素：
作用：G+菌(金葡、表皮葡萄球菌、链球菌)Gˉ菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌)厌氧菌(除脆弱拟杆菌及梭杆菌)某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体、螺杆菌
应用：耐青霉素的金葡菌和青霉素过敏者，和上述敏感菌所致感染;也用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体所致呼吸系统、泌尿生殖系统感染;军团菌的首选
克拉霉素：强于红霉素，首关消除明显
阿奇霉素：增加对Gˉ菌作用，对某些菌快速杀菌，半衰期大环内酯中最长，大部分以原形由粪便排出
二、克林霉素(优于林可霉素)
克林霉素：口服，不能透过血脑屏障，可通过胎盘;肝代谢，尿排泄。 作用：对Gˉ菌无效，抑制50S肽酰基转移酶。与大环内酯交叉抗药
应用：厌氧菌(脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染)、需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎;金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎首选。
不良反应：
1、胃肠道(长期二度感染、伪膜性肠炎)
2、过敏 红霉素与克林霉素竞争结合部位，拮抗，不宜合用。
三、多肽类抗生素：
万古霉素：静脉给药，难以透过血脑屏障，可过胎盘，肾排泄;抑制细胞壁合成，杀菌; 应用：仅用于严重G+菌感染(MRSA、MRSE所致败血症、心内膜炎、骨髓炎和呼吸道感染)，口服用于治疗伪膜性肠炎和消化道感染
不良反应：
1、耳毒性
2、肾毒性
3、过敏反应(红人综合征)
多粘菌素B：肌注，作用于胞膜，慢效，繁殖期和静止期均有效。对某些Gˉ杆菌强效(大肠埃希菌、肠肝菌、克雷伯菌及铜绿假单胞菌)与利福平、磺胺、TMP、两性霉素B、四环素协同;肾毒、神经毒性、过敏
第四十一章 氨基糖苷类抗生素
氨基苷类：多肌内注射，穿透力弱，分布在细胞外液，不能透过血脑屏障可透过胎盘屏障，主要以原形经肾滤过;对需氧Gˉ杆菌(大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠肝菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属)表现为杀菌作用，对MRSA、MRSE也有较好抗菌活性，厌氧菌无效。链霉素和卡那霉素对结核杆菌有效;铜绿假单胞菌只对妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星敏感。
作用机制：
1、与70S形成始动复合物
2、与30S亚基结合，使A位歪曲
3、阻滞肽链释放因子进入A位，抑制肽链释放
4、抑制核糖体70S解离，循环利用受阻
5、胞膜通透性增加，胞质外漏。快速杀菌药，静止期，碱性环境增强
耐药机制：
1、钝化酶(乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶)
2、膜通透性改变
3、靶位修饰
应用：敏感需氧Gˉ杆菌所致脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染;链霉素、卡那霉素抗结核
26 不良反应：
1、耳毒性，表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调(新霉素>卡那霉素>链霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>依替米星)，不与耳毒性药如万古霉素、强效利尿药、镇吐药、甘露醇合用，也不与镇静催眠药合用
2、肾毒性：诱发药源性肾衰常见因素;胞膜吞饮方式积聚在肾皮质(新霉素>卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>链霉素>依替米星)，不与肾毒性药物如强效利尿药、顺铂、第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素合用
3、神经肌肉麻痹：心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼衰(新霉素>链霉素>卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>依替米星)，立即静注新斯的明和钙剂抢救
4、过敏反应，链霉素过敏性休克发生率仅次于青霉素 链霉素：土拉菌病和鼠疫首选(与四环素合用治鼠疫)。与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌引起的心内膜炎
庆大霉素：严重Gˉ杆菌感染首选，对沙门菌更强;与青霉素合用，治疗肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡萄球菌及草绿色链球菌感染;术前预防和术后感染
妥布霉素：对肺炎克雷伯杆菌、肠肝菌属、变形杆菌属作用较庆大霉素强4倍，对铜绿假单胞菌作用是庆大霉素2-5倍，其他Gˉ不如庆大霉素。适合治疗铜绿假单胞菌所致各种感染，通常与治疗铜绿假单胞菌的青霉素或头孢菌素合用
阿米卡星：肌肉注射，抗菌素最广氨基糖苷类，对一些氨基糖苷类耐药菌为首选，与β-内酰胺类联合可治疗粒细胞减少或免疫严重缺陷者合并严重Gˉ菌感染，耳毒性强于庆大霉素，肾毒性低于庆大霉素
依替米星：毒性最低
第四十二章 四环素类和氯霉素类
一、四环素类：静脉给药、碱性易破坏，与30S亚基结合，阻止氨酰tRNA进入A位，也可改变细胞膜通透性，快速抑菌药
应用：首选用于：立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病)、支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系统感染)、衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿)、某些螺旋体感染(回归热)、鼠疫、布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌所致消化性溃疡、腹股沟肉芽肿、牙周炎 耐药性：
1、促四环素自核糖体解离
2、外排增多
3、胞膜通透性改变
4、灭活酶
四环素：与食物金属离子络合减少吸收，碱性药、H2受体阻断药减少吸收;不易透过血脑屏障、可进入胎盘和乳汁，并沉积在新形成的牙齿和骨骼中;胆汁浓度中浓度高，存在肠肝循环，碱化尿液增加排泄;极高浓度具有杀菌作用;对G+强于G-，对G+不如青霉素，对G-不如氨基糖苷类及氯霉素类，对伤寒副伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、病毒和真菌无效。 不良反应：
1、局部刺激作用
2、二重感染(真菌感染和对梭状芽孢杆菌所致假膜性肠炎)
3、牙齿黄染，抑制胎儿骨骼发育(禁用于孕妇和幼儿)
4、肝肾损伤，光敏和前庭反应 土霉素：用于肠阿米巴病。
多西环素：胆汁排泄，存在肠肝循环;抗菌活性比四环素强2-10倍，强效迅速长效，四环素类首选;对立克次体、支原体、衣原体有效，特别适用于肾外感染伴肾衰以及胆道系统感染，也可用于酒渣鼻、痤疮、前列腺炎和呼吸道感染;易致光敏反应
米诺环素：脂溶性高于多西环素，穿透力强，脑脊液浓度为四环素最高，长时间滞留于脂肪组织，抗菌活性为四环素最高;对四环素或青霉素耐药的链球菌、金葡菌、大肠埃希菌对其仍敏感，用于治疗酒糟鼻、痤疮和沙眼衣原体所致性传播疾病，及上述敏感菌所致感染，一般不作为首选;独特的前庭反应
二、氯霉素：药用左旋体，口服吸收良好，脑脊液浓度高，泌尿系统达到有效杀菌浓度;与50S亚基的肽酰转移酶可逆结合，与大环内酯和克林霉素竞争位点;对G-强于G+，抑菌药，但对流
27 感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌具杀菌作用;对结合分枝杆菌、真菌和原虫无效; 应用：
1、耐药菌的诱发严重感染(脑膜炎、流感嗜血杆菌)
2、伤寒首选喹诺酮或第三代头孢菌素，有些国家首选氯霉素
3、立克次体感染，四环素过敏者选用
4、联合用药，盆腔腹腔感染，眼科局部应用
不良反应：
1、可逆性血细胞减少，再生障碍性贫血
2、灰婴综合症(循环衰竭、呼吸困难、进行性血压降、皮肤苍白发绀)
3、溶血性贫血、二重感染
第四十三章 人工合成抗菌药
一、喹诺酮类：口服吸收良好，食物金属离子影响吸收，血浆蛋白结合率低，肝肾代谢;广谱杀菌药，对G+Gˉ、结合分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体有效(对厌氧菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属和厌氧芽孢杆菌属有效);环丙沙星对铜绿假单胞菌最强;抗生素后效应 作用机制：
1、Gˉ菌，抑制DNA回旋酶
2、G+菌，抑制拓扑异构酶Ⅳ
临床应用：单纯性淋病或宫颈炎首选环丙沙星、氧氟沙星、β内酰胺酶;铜绿假单胞菌性尿道炎首选环丙沙星;青霉素耐药的肺炎链球菌感染首选左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用;志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢首选氟喹诺酮;对敏感菌所致急慢性前列腺炎、复杂性前列腺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎、军团菌病、旅行性腹泻、脑膜炎奈瑟菌、儿童重症感染均有效
不良反应：
1、胃肠道反应
2、神经系统毒性，抑制GABA与受体结合，致兴奋(弗罗沙星>诺氟沙星>司帕沙星>环丙沙星>依诺沙星>氧氟沙星>培氟沙星>左氧氟沙星)
3、光敏反应：司帕沙星、洛美沙星、弗罗沙星最强，依诺沙星>氧氟沙星>环丙沙星>莫西沙星=加替沙星
4、心脏毒性，司帕沙星>加替沙星>左氧氟沙星>氧氟沙星>环丙沙星
5、软骨损害6其他：跟腱炎、肝毒、替马沙星综合征、过敏反应
相互作用：避免与抗酸药、含金属离子药物同服;慎与茶碱类、NSAID合用;避免日照保、用药;不与Ia类及Ⅲ类抗心率失常药和延长QT间期药如红霉素、三环类抗抑郁药合用;不宜用于儿童、精神病史者，孕妇禁用
诺氟沙星：对大肠埃希菌、志贺菌、肠肝菌科、弯曲菌、沙门和奈瑟菌极为有效。主用于泌尿道和胃肠道感染，也可用于皮肤和眼部感染。
环丙沙星：对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌活性很强，主要用于耐药Gˉ菌所致呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨关节和皮肤组织感染
氧氟沙星：环丙沙星基础上对结合分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效，用于呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胆道感染、皮肤软组织感染及盆腔感染 左氧氟沙星：活性是氧氟沙星两倍，不良反应相对较少
莫西沙星：对G+、厌氧、结合分枝杆菌、衣原体和支原体活性很强，Gˉ与诺氟沙星相似，主要用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、急性鼻窦炎，一过性轻度呕吐和腹泻。
二、磺胺类药：肠道易吸收类以原形药、乙酰化物、葡萄糖醛酸结合物经肾排泄，酸性尿中易结晶析出;肠道难吸收类必须在肠道内水解，使氨基游离才能发挥作用;对G+Gˉ菌良好活性，以A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属，对沙眼衣原体、虐原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体有抑制作用;对支原体、立克次体和螺旋体无效 作用机制：与PABA竞争二氢蝶酸合成酶(记忆为“黄河”)，阻止二氢叶酸合成，首剂应加倍 耐药性：除固有耐药，获得性耐药有染色体突变和质粒介导
应用：
1、流行性脑脊髓膜炎
2、呼吸道感染
3、泌尿道感染
4、伤寒
28
5、鼠疫
6、肠道感染
7、局部软组织或创面感染 不良反应：
1、泌尿系统的损害，应同服碳酸氢钠碱化尿液
2、过敏反应
3、造血系统反应，可能抑制骨髓，检查血常规
4、神经系统
5、肝功损坏
6、新生儿黄疸及胆红素脑病(竞争血浆白蛋白置换出胆红素)
相互作用：与磺酰脲类、香豆素或甲氨蝶呤合用竞争血浆蛋白，可致低血糖、出血倾向或甲氨蝶呤中毒
磺胺嘧啶(SD)：口服易吸收，易透过血脑屏障;预防流行性脑脊髓膜炎、普通型流行性脑脊髓膜炎及诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿首选;亦用于尿路和上呼吸道感;使用时应增加饮水量，必要时同服碳酸氢钠碱化尿液
磺胺甲噁唑(SMZ，新诺明)：预防流行性脑脊髓膜炎首选，适用于治疗尿路感染。 磺胺嘧啶银(SD-Ag,烧伤宁)：对铜绿假单胞菌有效，用于预防和治疗Ⅱ度、Ⅲ度烧伤或烫伤的创面感染，并促进创面干燥、结痂及愈合
三、磺胺抗菌增效剂：
甲氧苄啶(TMP)：口服吸收完全迅速，脑脊液浓度高;抑制二氢叶酸还原酶(记忆为“甄嬛”——“假环”)，抑制四氢叶酸合成;抗菌谱同SMZ，单用易耐药;可致叶酸缺乏症 TMP多与SMZ按1：5制成复方新诺明(SMZco)。扩大抗菌谱
四、硝基呋喃类药：合成抗菌药。与其他类别药物无交叉耐药主用于泌尿道及外用消毒。 呋喃妥因：泌尿系统感染，尿液pH5.5最佳;肾衰禁用。 呋喃唑酮(痢特灵)：口服不吸收;胃肠道治疗，其栓剂可治疗阴道滴虫病。
五、甲硝唑(灭滴灵)：抗厌氧菌(脆弱类杆菌)，滴虫、阿米巴滋养体、破伤风梭菌首选;对幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡及四环素耐药的难辨梭状芽孢杆菌所致假膜性肠炎有特殊疗效
第四十五章 抗结核病药
分一线药：疗效高，不良反应小，如异烟肼、利福平、已胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。 二线药：疗效差，毒性大，价格贵，不作常规。如对氨基水杨酸、卡那霉素。 常用抗结核病药：
异烟肼：易溶水，口服或注射，脑脊液浓度较高;在肝脏乙酰化，分快代谢与慢代谢;对结合杆菌高度选择性，活动期杀菌，静止期抑菌，单用易耐药，与其他抗结核药物无交叉耐药 作用机制未明：抑制分枝菌酸阻碍细胞壁合成或抑制DNA合成或引起结核杆菌代谢紊乱 应用：各类结核病首选，规范化治疗时联合用药 不良反应：
1、神经系统：周围神经炎、中毒性脑病和精神病(补充VB6拮抗过度兴奋)，精神病史者慎用;慢代谢更易发生
2、肝脏毒性：快代谢更易发生
相互作用：肝药酶抑制剂;饮酒和与利福平合用可增加肝毒性;与皮质激素合用降低血药浓度 利福平：口服，食物及对氨基水杨酸减少吸收;穿透力强，脑脊液、胸腹水、结核空洞、痰液、胆汁及胎盘。对结核杆菌静止期和繁殖期均有作用;对麻风杆菌等其他细菌也有抑制作用;单用易耐药
作用机制：与细菌RNA多聚酶结合，阻碍mRNA合成
应用：
1、与异烟肼合用治疗初发患者可降低结核性脑膜炎病死率和后遗率;与乙胺丁醇及吡嗪酰胺合用复治患者
2、治疗麻风病及耐药金葡菌等其他敏感菌
3、重症胆道感染
4、局部用药治
29 疗沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎
不良反应：
1、胃肠道反应
2、肝脏毒性
3、流感综合症(避免间隔给药)
4、孕妇禁用 相互作用：肝药酶诱导剂
利福定：效力高于利福平，有交叉耐药性。有胃肠道反应，肾功能不良慎用。 利福喷丁：为利福平的7倍，有交叉耐药性，有一定抗艾滋病能力
乙胺丁醇：口服吸收快，脑脊液浓度低，大部分以原形排出，肾毒性;对繁殖期抑菌;单用易耐药，无交叉耐药
作用机制：与二价金属离子(镁)络合，阻止菌体内亚精胺与酶结合，干扰RNA合成
应用：特别适用于经链霉素和异烟肼治疗无效的患者;与异烟肼和利福平合用治疗初治患者，与利福平和卷曲霉素合用治疗复治患者
不良反应：连续长期应用可致视神经炎，痛风慎用
链霉素：穿透力弱，不易通过血脑屏障，对结核性脑膜炎疗效差;仅呈抑菌效果。 吡嗪酰胺：口服易吸收，酸性环境中抗结核较强，肝脏损害，诱发痛风，联合用药
对氨水杨酸：仅胞外有抑菌作用;与异烟肼合用，可竞争肝脏的乙酰化酶，使后者游离浓度增高，不与利福平合用。
罗红霉素：新大环内酯类药中最强抗结核菌药，协同异烟肼或利福平
二、抗结核病药应用原则：
1、早期用药
2、联合用药
3、适量用药
4、全程规律用药
第四十四章 抗病毒药和抗真菌药
第一节 抗病毒药
一、广谱抗病毒药：
利巴韦林：口服吸收迅速，少量可经气雾吸入，呼吸道分泌物浓度大多高于血药浓度，能透过胎盘和乳汁经肾排泄;对多种RNA和DNA病毒有效(包括HAV、HCV)对腺病毒、疱疹病毒、呼吸道合胞病毒也有效;多静注，也可气雾剂给药
作用机制：损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒传播受到抑制
应用：急性甲型和丙型肝炎有一定疗效，治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎最佳
干扰素：在病毒各阶段发挥一定作用，防止再感染和持续性病毒感染;广泛用于肿瘤治疗
二、抗HIV药：
核苷反转录酶抑制剂(NRTI)：被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为活性三磷酸代谢物，与相应内源性核苷三磷酸盐竞争反转录酶，并插入病毒DNA，导致DNA链合成终止，也可抑制宿主细胞DNA多聚酶而表现细胞毒作用;联合用药避免耐药
齐多夫定：治疗AIDS首选;对HIV-1和HIV-2均有抗病毒活性，也能治疗HIV诱发的痴呆和血栓性血小板减少症;与拉米夫定或去羟肌苷合用，不与司他夫定合用;骨髓移植
司他夫定：对HIV-1和HIV-2均有抗病毒活性，与去羟肌酐或拉米夫定合用，不与齐多夫定合用;外周神经炎
拉米夫定：体内外抗HIV-1，也可治疗慢性HBV感染;与齐多夫定或司他夫定合用原形经肾排泄
去羟肌苷：严重HIV感染首选，与齐多夫定合用
三、抗疱疹病毒药物：
阿昔洛韦：口服利用低，可分布到皮肤、脑、胎盘和乳汁，局部应用可在损伤区达到较高浓度 作用机制：抑制被感染细胞内病毒DNA多聚酶，阻滞病毒DNA合成
30 应用：HSV感染首选药，对水痘、带状疱疹和EB病毒也有效 不良反应：胃肠功能紊乱、头痛和斑疹
四、抗流感病毒药物：
金刚乙胺和金刚烷胺：口服，大部以原形经肾排泄;特异性抑制A型流感病毒，大剂量可抑制B型流感病毒、风疹和其他病毒;防止A型流感病毒进入宿主细胞，干扰宿主细胞中A型流感病毒RNA脱壳和病毒核酸到宿主胞质转移;主要用于预防A型流感流感病毒感染;金刚烷胺还可抗震颤麻痹
奥斯他韦：治流感最常用药物，抗禽流感、甲型H1N1最有效药物之一
五、抗肝炎病毒：有利巴韦林、干扰素、拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦等
第二节 抗真菌药
一、抗生素类抗真菌药
两性霉素B(庐山霉素)：口服利用度低，肝脏代谢，静脉滴注;选择性与真菌胞膜麦角固醇结合，改变膜通透性;广谱抗真菌药，全身性深部感染首选，真菌性脑膜炎需鞘内注射;口服仅用于肠道真菌感染;局部应用治疗皮肤、指甲及黏膜真菌感染 不良反应：较多，肾毒性。
制霉菌素：口服吸收少;抗白色念珠菌活性高，主要局部外用治疗皮肤、黏膜浅表真菌感染 灰黄霉素：不外用，微粒制剂或高脂肪饮食可增加吸收，沉积在皮肤、毛发及指(趾)甲的角蛋白前体细胞，抑制真菌有丝分裂，繁殖期杀菌静止期抑菌;用于各种皮肤癣菌治疗，头癣首选，指(趾)甲癣较差
二、唑类抗真菌药：作用于细胞膜
咪康唑和益康唑：局部应用治疗阴道、皮肤或指甲真菌感染
酮康唑：口服广谱真菌药，酸性环境下溶解吸收。治疗深部、皮下及浅表真菌感染
氟康唑：口服或静注;抗菌活性强于酮康唑，对隐球菌属、念珠菌属和球孢子菌属有效，治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎首选
第四十六章 抗疟药
分间日疟原虫、三日虐原虫、恶性疟原虫、卵形疟原虫
一、主要用于控制症状的抗疟药：
氯喹：口服吸收良好，肝脾肾肺浓度高，红细胞内浓度高，酸化尿液促排;孕妇可用
应用：
1、治疗疟疾(杀灭红内期裂殖体，也能预防性控制疟疾症状发作)
2、治疗阿米巴肝脓肿
3、治疗自身免疫性疾病 不良反应：大剂量致视网膜病
青蒿素：口服，脂溶性高;杀灭红内期裂殖体;主要用于治疗对耐氯喹或多药耐药的恶性疟，对脑性疟抢救有良好效果;与奎宁合用相加，与氯喹或乙胺嘧啶拮抗;易复发。
奎宁：抗疟与氯喹相似;减弱心肌收缩力、兴奋子宫平滑肌、轻度阻断神经肌肉接头和微弱的解热镇痛作用;金鸡纳反应;可刺激胰岛素释放;孕妇禁用
二、主要用于病因性预防的抗疟药：乙胺嘧啶：二氢叶酸还原酶抑制药，抑制虐原虫增殖，对成熟裂殖体无效;甲酰四氢叶酸钙补充叶酸
31
三、主要控制复发和传播的药物：伯氨喹：杀灭间日疟和卵形疟在肝中休眠子，能杀灭各种虐原虫配子体;预防疟疾远期复发和阻断各型疟疾的传播;红细胞内缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶可发生急性溶血
第四十八章 抗恶性肿瘤药
一、肿瘤细胸增殖周期和化疗药物的关系
肿瘤细胞增殖周期：
1、增殖细胞群
2、静止细胞群(G0期)
3、无增殖能力细胞群 细胞间期：DNA合成前期(G1期)、DNA合成期(S期)、DNA合成后期(G2期)和有丝分裂期(M期)
周期非特异性药物：主要能抑制或杀灭增殖周期各期的细胞，甚至包括G0期。杀伤作用呈剂量依赖性，有烷化剂、铂类配合物、抗生素、放线菌素、多柔比星、三尖杉生物碱类。
周期特异性药物：仅对周期中的某一期作用较强。杀伤作用呈时间依赖性，有影响核酸生物合成药物和长春碱类
二、抗恶性肿瘤药的作用机制与分类：
抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的药物(主要作用于S期)：抗代谢药 (1) 胸苷酸合成酶抑制剂，阻止嘧啶类核苷酸形成：5-氟尿嘧啶 (2) DNA多聚酶抑制剂：阿糖胸苷 (3) 核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲 (4) 二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤 (5) 嘌呤核苷酸互变抑制剂：巯嘌呤 直接破坏DNA并阻止其复制的药物： (1)烷化剂：氮芥、环磷酰胺、噻替派 (2)破坏DNA铂类：顺铂
(3)拓扑异构酶抑制剂：喜树碱类
干扰转录过程阻止mRNA合成的药物：DNA嵌入剂多柔比星、放线菌素D 影响蛋白质合成的药物：
(1)微管蛋白抑制剂：长春碱类、紫杉醇。 (2)干扰核蛋白体功能药：三尖杉生物碱类 (3)影响氨基酸供应药物：L-门冬酰胺酶
影响激素平衡发挥抗癌作用的药物：肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素。
三、常用的抗恶性肿瘤药物：
1、影响核酸生物合成的药物：又称抗代谢药。
5-氟尿嘧啶：口服吸收不规则，一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化系统癌和乳腺癌的基本药物。刺激大，有肝损害，黄疸。
甲氨蝶呤(MTX)：抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好，选择性作用于DNA合成期。用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。
阿糖胸苷：口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。 羟基脲：口服吸收好，用于慢性粒细胞性白血病，黑色素瘤可暂缓 巯嘌呤：急性淋巴细胞白血病维持治疗、绒癌
2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物：烷化剂 盐酸氮芥：选择性低，局部刺激强，只能静注。
环磷酰胺：口服吸收好，属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。
32 博来霉素：用于鳞状上皮癌。 与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌。肺纤维化，发热、脱发。 顺铂(DDP)：口服无效，抗瘤谱广。
3、嵌入DNA中，干扰转录过程的药物：放线菌素(更生霉素) 柔红霉素：静滴给药，用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病。心脏毒性。 多柔比星(阿霉素)：静注给药，急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌
4、干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物
长春新碱：可使细胞有丝分裂停止于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。疗效好，起效快，与强的松合用作诱导缓解药。
四、共有毒性反应：
(1)骨髓移植：激素、博来霉素和L-门冬酰胺酶没有 (2)消化道反应：恶心、呕吐 (3)脱发
特有毒性反应：
(1)心脏毒性：多柔比星
(2)呼吸系统毒性：间质性肺炎和肺纤维化，博来霉素、丝裂霉素、甲氨蝶呤 (3)肝脏毒性：环磷酰胺、L-门冬酰胺
(4)肾和膀胱毒性：大量环磷酰胺可引起出血性膀胱炎 (5)神经毒性：长春新碱外周神经炎
首选药：
立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病)、支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系统感染)、衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿)、某些螺旋体感染(回归热)、鼠疫、布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌所致消化性溃疡、腹股沟肉芽肿、牙周炎首选：四环素 需氧G+菌,G-菌，厌氧球菌首选药：大环内酯类
敏感的G+球菌和杆菌、Gˉ球菌及螺旋体所致感染首选：青霉素 脑膜炎球菌引起的脑膜炎首选：青霉素G或磺胺嘧啶 梅毒螺旋体感染首选：青霉素G 梭状芽孢杆菌感染首选：青霉素+病毒血清 流感杆菌首选：氨苄西林; 肺炎球菌首选：青霉素 肺炎杆菌首选：庆大霉素
百日咳杆菌、军团菌首选：红霉素
金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎首选：林可霉素
土拉菌病和鼠疫首选：链霉素(与四环素合用治鼠疫) 严重Gˉ杆菌首选：庆大霉素
伤寒首选：氟喹诺酮或第三代头孢菌素(或氯霉素)
单纯性淋病或宫颈炎首选：环丙沙星、氧氟沙星、β内酰胺酶 铜绿假单胞菌性尿道炎首选：环丙沙星;
青霉素耐药的肺炎链球菌感染首选：左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用 志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢首选：氟喹诺酮 阿米巴病、滴虫病、破伤风首选：甲硝唑 艾滋病患者隐球菌性脑膜炎首选：氟康唑 各类结核首选：异烟肼
33 治疗AIDS首选：齐多夫定 严重HIV感染首选：去羟肌苷 HSV感染首选：阿昔洛韦
全身性深部真菌感染首选：两性霉素B 头癣首选：灰黄霉素
艾滋病患者隐球菌性脑膜炎首选：氟康唑
诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选：长春新碱 预防流行性脑脊髓膜炎首选：磺胺嘧啶或磺胺甲噁唑
普通型流行性脑脊髓膜炎及诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿首选：磺胺嘧啶 滴虫、阿米巴滋养体、破伤风梭菌首选：甲硝唑 重症肌无力：新斯的明
过敏性休克首选：肾上腺素 癫痫持续状态首选：地西泮
大发作和局限性发作首选：苯妥英钠 小发作首选：乙琥胺
大小发作合并时首选：丙戊酸钠 精神分裂症首选：氯丙嗪(阳性)
急性心肌梗死引起的室性心律失常首选：利多卡因 强心苷中毒引起的室性心律失常首选：苯妥英钠 阵发性室上性心动过速首选：维拉帕米
伴糖尿病、左室肥厚、左心功能障碍及急性心梗高血压首选：卡托普利 急性肺水肿首选：呋塞米
脑水肿、降低颅内压首选：甘露醇
胃及十二指肠溃疡首选：H2受体阻断药 多发性皮肌炎首选：糖皮质激素 感染中毒性休克首选：糖皮质激素
拟胆碱药
拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶; 匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼; 新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力; 毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。
阿托品
莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌; 瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快; 大量改善微循环，中枢兴奋须防范;
34 作用广泛有利弊，应用注意心血管。 临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓; 抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检; 防 止“虹晶粘”，能 治 心 动 缓; 感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。
东莨菪碱
镇静显著东莨菪碱，能抗晕动是特点; 可治哮喘和“震颤”，其余都像阿托品，
只是不用它点眼。
肾上腺素
α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表; 血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选， 心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管， α受 体 被阻断，升压作用能翻转。
去甲肾上腺素
去甲强烈缩血管，升压作用不翻转， 只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见， 用药期间看尿量，休克早用间羟胺。
35
异丙肾上腺素
异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓， 扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱， 哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。
α受体阻断药
α受 体 阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。
β受体阻断药 β受 体 阻断药，普萘洛尔是代表， 临床治疗高血压，心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。
传出N药在休克治疗中的应用
(一)药物的种类
抗休克药分二类，舒缩血管有区分; 正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类; 莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂; 还有一类多巴胺，扩张血管促循环。
(二)常见休克的药物选用:
36 过敏休克选副肾，配合激素疗效增; 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选; 后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。 心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。 说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺
局麻药
丁卡表麻毒性大，普卡安全不表麻; 利多全能腰慎选，室性律乱常用它
镇静催眠药
镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定; 抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。 剂量不同效有异，过量中毒快抢救， 洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。
抗癫痫药的选用
癫 痫 小 发 作，首 选 乙 琥 胺; 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那; 卡马西平精神性，持续状态用安定; 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。
抗精神病药
37 精神病药氯丙嗪，阻断受体多巴胺， 镇静止吐兼降温，人工冬眠显奇效， 长期用药毒性大，震颤麻痹低血压。
镇痛药
吗啡镇痛快，很强成瘾性; 呼吸抑制重，慎重选择用; 镇痛作用灵，心性哮喘停; 过量要中毒，拮抗纳络酮。
解热镇痛药 乙酰水杨酸，抑制PGE; 解热又镇痛，抗炎抗风湿; 抑制血小板，防治血栓塞; 不良反应多，“为您扬名先”
中枢兴奋药
中枢兴奋药两类，兴奋大脑咖啡因, 尼可刹米洛贝林，作用部位在延髓; 主治呼吸抑制症，小儿宜选洛贝林, 吗啡中毒可拉明，剂量过大要人命。
抗高血压药
38 中枢降压可乐定，对抗未梢利血平， α-R阻断哌唑嗪, 血管扩张“肼哒嗪”， 利尿降压氯噻嗪，“紧张转化”卡普利， 强扩动静硝普钠，危象心梗才选它， 联合.阶梯.个体化，肺、肝、肾功要详查。
抗高血压药选用
伴有冠心心绞痛，禁止使用胍和肼， 普萘洛尔硝苯啶，降低血压抗心痛。 脑血管，有疾病，不能使用胍乙啶; 肾功能，有减退，禁用心卡胍乙啶， 可用多巴可乐定，伴溃疡，可乐定， 精神病，血压升，首先考虑利血平。
抗心绞痛药
抗心绞痛药三类，********扩血管， 阻钙内流硝吡啶，阻断β-R心得安; 增加血供降氧耗，联合用药效力添。
抗心律失常药
抗心律药很复杂，心电生理统率它。 三种离子钾钠钙，三类药物好分家。 降低自律消折返，失常原理两句话。
39 缓慢失常阿托品，室律不齐“利卡因”。 房颤房扑地高辛，心甙中毒苯妥英。 β-R阻断室上性，阻钙内流异搏定。 “房室交界”它能正，胺碘酮，效全能。
强心甙
强心甙类慢中快，增强心力游离钙; 正性肌力最根本，心力衰竭适应症; 减慢心率和传导，房颤房扑阵发性; 毒性反应三方面，心律失常要送命; 维持疗法地高辛，禁钙补钾牢记心。
抗凝血药
血栓疾病需抗凝，肝素作用强快灵， 抗凝适用体内外，鱼精蛋白拮抗快， 双香豆素仅体内，过量中毒加维K， 枸橼酸钠用体外，大量输血防低钙。
止血药
凝血酶原缺乏症，选用VK来纠正; ,肝功不良减效果。
注射垂体后叶素，好比内科止血钳; 门脉高压肺咯血，收缩血管显效果; Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成多
40 尿崩症状可治疗，心脏血管注意到。
纤溶亢进出血症，氨甲苯酸可纠正; 作用较强毒性低，血栓形成要注意。
利尿药
利尿药物强中弱，作用肾脏钠排出; 严重水肿肾衰竭，宜选速尿来救急; 中效双克常用到，心性水肿效果好， 留钾利尿弱效差，各型水肿伍用它; 强中谨防‘四一症’，弱效注意钾过剩。
注：“四一症”指强效利尿药的四低一高症(低血容量、低血钾、低血钠、高尿酸血症)和中效利尿药的四高一低症(高血氨、高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾)。
抗过敏药
H1受体阻断药，苯海拉明是代表; 皮肤粘膜过敏症，选用此药可纠正; 治疗失眠和止吐，作用较强正对路; 不良反应比较少，口干嗜睡常见到。
抗酸药
抗酸药物复方多，互纠缺点增效果; 中和胃酸护粘膜，局部作用显效果。
41
导泻药
硫酸镁，竣泻剂，用法不同作用异; 口服泻下与利胆，排便排毒又排虫; 注射降压抗惊厥，用于子痫破伤风; 局部热敷消肿痛，未化脓者方可用; 经期孕妇应慎重，肾功减退选钠盐; 过量中毒勿惊恐，钙盐拮抗解毒用。
镇咳药
中枢镇咳可待因，无痰干咳效果灵， 呼吸抑制易成瘾，安全有效咳必清
祛痰药
恶心祛痰氯化胺，兴奋迷走稀释痰; 粘痰溶解痰易净，硫键断裂痰变性; 前药口服后局部，合理选用不延误。
平喘药
平喘药物氨茶碱，抑制酯酶效果显; 松驰气管平滑肌，急慢哮喘可防治; 强心利尿兴奋脑，控制用量很重要。
子宫类兴奋药
42 选用子宫类兴奋药，掌握剂量很重要; 相对安全缩宫素，产前产后均适宜; 麦角制剂产后用，亦可治疗偏头痛。
抗甲状腺药：
内科治疗甲亢病，主要选用硫脲类; 过氧化酶受抑制，生效缓慢疗程久; 药物减少粒细胞，定期查血很重要; 甲亢危象手前术，需加大量卢戈液;
防治地甲小量碘，对抗甲亢大剂量。 作用高峰两周到，应用注意“碘感冒”。
胰岛素：
各型重症糖尿病，必须补充胰岛素; 降糖作用快而强，促进血糖入细胞; 增加利用和贮藏，糖元分解异生少; 来源减少血糖降，须防休克低血糖。
口服降血糖药：
两类口服降糖药，作用特点慢而弱; 胰岛功能丧失掉，磺酰脲类即无效; 苯乙双胍尚对路，不能替代胰岛素
43
X线造影剂
说明：一问：询问过敏史;二试：用药前做皮肤过敏试验;三观察：X 线 造 影 剂，临床应用碘钡气; 胃肠造影硫酸钡，胆肾造影用碘剂; 肝肾功能检查药，磺溴酚钠酚磺酞; 需要检查心血管，荧光素钠偶氮蓝; 如要检查胃功能，选用五肽胃泌素; 空气氧气能显影，妇科造影都用其。
青霉素
窄谱杀菌青霉素，竞争菌体转肽酶; 粘肽合成受干扰，阳性细菌杀灭掉; 过敏反应危险大，一问二试三观察。
用药后观察30分钟。
氨基甙类
氨基甙类杀菌剂，抑制菌体蛋白质; 对抗阴性杆菌灵，链卡还治结核病; 耳肾毒性最严重，控制剂量定慎用。
链霉素
链霉素，易抗药，迅速持久程度高。 一般感染已少用，配伍用药增疗效。
44
联 合 异 烟 肼，治 疗 结 核 病; 配 合 青 霉 素，心 内 膜 炎 停; 合 用 四 环 素，治 疗 布 氏 病; 伍 用 SD， 鼠 疫 兔 热 病。
红霉素
大环内酯红霉素，碱性环境增效果; 青红合用不对路，盐析现象须记住， 林红竞争结合点，四红合用增肝毒。
四环素抗菌谱
二菌四体一虫灵，基本无效伤绿结。
说明：二菌指细菌和放线菌，四体指立克次体、支原体、衣原体、螺
旋体，一虫指阿米巴原虫。
磺胺类抗菌谱
二菌一体和一虫，外加结核与麻风。
说明：二菌指细菌和放线菌，一体指衣原体，一虫指疟原虫。
磺胺类不良反应预防 碱化尿液多饮水，定期检查尿常规
抗结核病药
对抗结核异烟肼，作用三强各型灵; 耐药快速毒性低，影响神经加VB。
45
消毒防腐药
消毒防腐九类药，酚醇醛酸卤素类; 氧化染料重金属，还有表面活性剂， 抑制杀灭微生物，选择外用勿内服。
抗疟药的选用
控制疟疾用氯喹，根治须加伯氨喹。 进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。 伯氨喹啉毒性大，特异体质慎用它。
抗疟药的作用机制 氯喹奎宁红内期，乙胺嘧啶红
氯喹的不良反应
不良反应比较少，头痛耳鸣胃肠道; 长期用药易蓄积，须注意血、心、眼。
甲硝唑
甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌。 肠内肠外阿米巴,效果良好首选它。
有机磷中毒解救
有机磷中毒症状三，中枢M样骨骼肌，
46 解救用药要适当，N样症状解磷定， 外周中枢阿托品，早期足量反复用
47
第五篇：第八单元科学之光
《中国文化经典研读》(选修)
第八单元
科学之光
【教学目标】
1.掌握文中重要文言词语，提高文言阅读能力;
2.了解中国科学文化在历史上曾经有过的辉煌，感受科学的价值和魅力; 3.提高自己的科学素养，热爱科学。
【教学时数】
5课时 【教学内容】
单元文化
本单元选读两部中国古代科技名著，《天工开物》和《徐霞客游记》。这两部著作，都产生于明代末年的17世纪，一个堪称技术百科全书，一个堪称地学百科全书，体现了中华民族古代科技的伟大成就，是曾经闪耀在我们这个古老民族历史上的“科技之光”。
明代是中国封建社会后期的鼎盛时期，生产力水平达到了前所未有的高度，农业和手工业的繁荣，带动了商品经济的发达，促进了思想解放运动，古老的封建坚冰开始松动、融化。虽然作为封建王朝统治工具的程朱理学仍在思想领域占据统治地位，但逞日趋没落之势。一些开明知识分子，一些忧国忧民的有识之士，有感于社会的**，吏治的黑暗，开始意识到寻章摘句、死背经书、空谈性命的虚无。他们经过艰难的抉择，把注意力转向对当时生产技术的总结和对自然现象的探索上，于是出现了一批科学家和科技著作。如被誉为“东方医学巨典”的《本草纲目》(李时珍)，古代农业科学的集大成之作《农政全书》(徐光启)，科学与艺术融会贯通的《乐律全书》(朱载堉)等，而宋应星的《天工开物》、徐霞客的《徐霞客游记》也是其中的佼佼者。英国著名科学史家李约瑟认为，明代科学家的科学活动虽然不一定与西方科学有联系，但其学术水平足以与之匹敌。
1.《天工开物》记载和总结了我国古代劳动人民的农业和手工业方面所取得的卓越成就。全书共十八卷，分别记述了粮食生产和加工、纺织和染色、制盐、制糖、陶瓷制造、金属冶炼和加工、采矿、榨油、造纸、酿造、颜料、车船、兵器和珠玉的生产过程、工具设备和生产工艺等。该书详细记述了领先行于当时世界的各种工农业生产措施和科学创见。首先，在农业生产方面，记载了培育优良稻种和杂交蚕蛾等许多农业生产的技术措施;其次，在纺织方面，作者详细记述了明代提花机的构造，并能够用和现代“轴测投影”类似的方法清楚地表达出花机的结构、机件和形状大小、相互关系;并对缫丝、整经、卷纬、机织、提花、精练、染色等方面作了详尽的介绍，是研究我国古代纺织机械和纺织技术的重要资料;再次，在冶炼方面，记载了用锤锻方法制造铁器与铜器的工艺过程，其中不少技术至今仍在应用。《天工开物》不仅全面反映了明末农业生产和手工业生产的技术发展水平，而且也体现了作者的农本思想。全书自始至终充分肯定了劳动人民的生产实践活动。
2.《天工开物》中所反映的科学思想。《天工开物》一书涉及的农业、工业生产技术
《中国文化经典研读》(选修)
近三十种，本课选取的两则，一农一工，颇具有典型意义。虽然篇幅有限，但仍可以一窥其中的科学思想。首先，宋应星置《乃粒》于卷首，开宗明义，表现了他的重农思想，这与那些视务农为可耻的传统读书人形成了鲜明的对比。其次，从《稻》中我们可以看出，宋应星继承了中国古代传统农学中的“三才”思想，并加以发扬光大。中国古代的农学，历来强调天、地、人三种因素的协调。《稻》中对天时、地利在农业生产中的作用给予了充分的重视，同时更强调人的作用：通过科学育种、合理分秧、培育新品种，就可以达到丰收的目的。另外，这两篇文字，尤其是《治铁》一文，也突出地反映了宋应星的技术思想，即“法”“巧”“器”三者的完美结合。法，就是操作方法;巧，就是人的技能和智慧;器，就是工具和设备。而在这三者之中，宋应星一贯认为人的巧智是最重要的，是主宰“法”和“器”的灵魂，在其他篇章中他对此多有论及。而融会所有这些思想的，是作者一以贯之的追求实学、期于实用的科学精神。
3.百科全书式的叙述风格。《天工开物》传到欧洲后，被称做“技术百科全书”，李约瑟称宋应星是“中国的狄德罗”，这并非溢美之辞。欧洲近代意义上的第一部百科全书，是由法国启蒙思想家狄德罗(1713—1784)和物理学家达兰贝尔(1717—1783)在18世纪中期合作编写的，比宋应星的《天工开物》晚一百多年。两者的相同之处是都把工业技术知识列入书中，不同的是，《天工开物》的记述多来自作者自身的社会调查，而非案头资料，因而更真切可感。即以语言而论，《天工开物》的叙述风格也是“百科全书”式的。每章文字，先概括说明主要议题，提出一般原理，作诠释或下定义性质的描述;然后再就具体事例，或按操作次序，或按工艺流程展开叙述，逐次延伸，并对重点内容详加剖析，语言简明，表述清晰。如果联系到作者尚有很多其他不同风格的著作，如纵横骋辞的政论《野议》，情韵幽深的诗集《思怜诗》等，则他能坚持用纯净得近乎枯燥的实用语体写科技著作，是和他毅然放弃科举转向实学一样令人感动的事。
4.中国作为一个农业文明古国，古代地理学非常发达。《山海经》就以“山”和“海”为纲领，广泛记述了山川泽林、邦国民俗等自然地理和人文地理。中国第一篇区域地理著作《尚书·禹贡》就划分了九州，叙述了主要的山脉河流。嗣后，《汉书·地理志》按照汉代郡县封国疆域政区的建置，对各地山川物产、风俗民情作了综合论述，是中国第一部以“地理”命名的地理著作。尔后，郦道元的《水经注》以河川为纲，对水文地理、生物地理、城市地理、民族地理、文化地理等都作了非常丰富的记述。唐代李吉甫的《元和郡县图志》，宋代乐史的《太平寰宇记》，皆为大型全国性区域志，标志着中国地理学的成熟。
中国知识分子历来有“读万卷书，行万里路”的传统，孔子周游列国，悟出“知者乐水，仁者乐山”的道理。司马迁、郦道元都游历过很多名山大川，为他们的著作增添了不少真切的内容。唐代柳宗元的《永州八记》，南宋陆游的《入蜀记》，范成大的《吴船录》，都是山水游记的经典之作。
《中国文化经典研读》(选修)
【经典原文】
8 《天工开物》两则
[宋应星] 【教学目标】
1.掌握文中重要文言词语，提高文言阅读能力;
2.了解中国科学文化在历史上曾经有过的辉煌，感受科学的价值和魅力; 3.提高自己的科学素养，热爱科学。 【教学时数】
2课时 【教学过程】
一、 导入新课
1.中国古代领先世界的科技成就，你能说出哪些?
(1)先秦：商朝有了世界上最早的日食和月食记录。春秋鲁国天文学家留下世界上关于哈雷彗星的最早记录。战国甘德、石申的《甘石星经》是世界上最早的天文学著作。
(2)秦汉：编写于前1世纪的《周髀算经》比西方早500年提出勾股定理的特例。西汉《九章算术》有些内容是世界上最先进的。张衡的地动仪是世界上最早测定地震方位的仪器，比欧洲早1700多年。
(3)三国两晋南北朝：祖冲之在世界上第一个把圆周率准确到小数点后七位数，比欧洲早1100多年。
(4)隋唐：赵州桥是现存世界上最古老的一座石拱桥。僧一行在世界上第一次测量子午线。唐太宗时办了分科较细的医学校，比西方早200年。《唐本草》是世界上第一部由国家编定和颁布的药典，比欧洲早800年。《金刚经》卷子是现存世界上最早有确切日期的雕版印刷品。
(5)宋元：毕升发明活字印刷术，比欧洲早400年。发明了指南针并用于航海。唐宋时发明了火药和火药武器。沈括的“十二气历”比英国早800年。郭守敬的《授时历》比现行公历确立早300年。
2.宋应星，字长庚，江西奉新县人，生时明万历十五年(1587)。万历四十三年他和他的哥哥床应升同时考中举人，以后屡试不第。崇祯七年任江西分宜县教谕，由于对经义八股文不感兴趣，因而把主要精力放在深入调查研究在当时被称为实学的科技知识上，并着手撰写《天工开物》一书，花了整整三年时间，到崇祯十年(1637)终于完成了这部伟大的科技史名作。
二、精读赏析
《中国文化经典研读》(选修)
《稻》
《稻》选自《天工开物》的第一篇《乃粒》。“乃粒”一词出自《尚书·益稷》：“烝民乃粒，万邦作乂(yì)”，意思是百姓有粮食吃，天下才能安定。作者在这里用“乃粒”一词，统指谷物。稻并不在传统的五谷之列。汉代的郑玄注《周礼·天官·疾医》，以麻、菽(豆)、麦、稷(小米)、黍(黄粘米)为五谷。对此，宋应星在本卷的开头作了解释：这是因为古代圣贤都出自不种稻的西北地区，所以他们的著作中没有涉及稻。但是，作者为什么又把稻列在“乃粒”之首，放在小麦、大麦、黍、稷、麻、豆前面来论述呢?这是因为在当时全国民用的口粮中，稻米占了十分之七，其他粮食只占十分之三，而麻、豆多已作菜蔬、糕点、油脂之用。
【原文1】凡稻种最多。不粘者，禾曰秔[jīng]，米曰粳[jīng]。粘者，禾曰稌[tú]，米曰糯。(南方无粘黍，酒皆糯米所为。)质本粳而晚收带粘(俗名婺源光之类)不可为酒，只可为粥者，又一种性也。凡稻谷形[形状，外形]有长芒、短芒、(江南名长芒者曰浏阳早，短芒者曰吉安早。)长粒、尖粒、圆顶、扁圆面不一[不同]，其中米色有雪白、牙黄、大赤、半紫、杂黑不一。
【译文】水稻的品种最多。不粘的稻叫秔(粳稻)，米叫粳米。粘的稻叫稌稻，米叫糯米(南方没有粘黄米，酒都是用糯米造的。)质地本来属于粳稻但晚熟而带粘性的米俗名为“婺源光”一类的，不能用来造酒，而只可以煮粥，又是一种稻的品性。大凡稻谷外形来看，有长芒、短芒(江南将长芒稻称为“浏阳早”，短芒的叫“吉安早”)，长粒、尖粒、圆顶、扁粒的不同。其中稻米的颜色有雪白、牙黄、大红、半紫和杂黑不同。
【解读】先从稻的种类谈起，以“凡稻种最多”一句总括其事。接着，分别从粘性、功用、稻谷的形状、稻米的色泽几个方面加以说明。作者在分类说明时，非常注意细致的区分。经过这样的介绍，让读者对稻的种类、形态、功用在总体上有了一个明晰的认识。
【原文2】湿种[浸湿稻种]之期，最早者春分以前，名[命名]为社种[社日浸种](遇天寒有冻死不生者)，最迟者后于清明。凡播种，先以稻、麦稿[稻秆、麦秸]包[覆盖]浸[浸泡]数日，俟[等待]其生芽，撒于田中，生出寸许[左右]，其名曰秧。秧生三十日，即[就]拔起分栽。若田亩逢旱干、水溢[积水过多]，不可插秧。秧过期老[变老]而长节[拔节]，即[即使]栽于亩[田地]中，生谷数粒，结果而已。凡秧田一亩所生秧，供移栽二十五亩。
【译文】浸湿稻种的日期，最早的在春分以前，称为社日浸种(遇到天寒，有冻死不生的)，最晚是在清明以后。大凡播种，先用稻秆、麦秸覆盖浸泡几天，待到稻种发芽，撒播在田里，长到一寸左右，它的名字叫做秧。稻秧长到三十天，就拔起来分栽。如果稻田遇到干旱或积水过多，不能插秧。稻秧超过期限变老而拔节，即使栽到田地里，(只能)长几粒稻谷，结出果实而已。大凡一亩秧田育出的秧苗，可供移栽二十五稻亩。
【解读】第二段谈水稻的育种分秧。“湿种”是第一步;“播种”是第二步;第三步是“分栽”。在这一段文字中，作者记述的一些水稻栽培技术，如水稻育秧后30天拔起分栽，
《中国文化经典研读》(选修)
以及一亩秧田可移栽25亩，即秧田与本田之比为1∶25，是来自生产实践的科学数据，几个世纪以来对水稻种植具有指导作用。
【原文3】凡秧既分栽后，早者七十日即[就]收获(粳有救公饥、喉下急，糯有金包银之类，方语百千，不可殚述。)，最迟者历夏及冬二百日方收获。其冬季播种、仲夏即收者，则[就是]广南之稻，地无霜雪故也。凡稻旬日[十天]失水，即愁旱干。夏种冬收之谷，必山间源水不绝之亩，其谷种亦耐久，其土脉亦寒，不催苗[催苗速长]也。湖滨之田，待夏潦[lǎo，雨水大]已过，六月方[才]栽者，其秧立夏播种，撒藏高亩[地势高的土地]之上，以待时。
【译文】大凡稻秧分栽后，早熟的七十天就收获(粳稻有“救公饥”“喉下急”，糯稻有“金包银”等品种。方言名称很多，不可全部记述)，最晚熟的要经历整夏直到冬天共二百多天才收获。那冬季播种、仲夏就收获的，就是广东的稻，是此地没有霜雪的缘故。大凡稻田十天缺水，就担心干旱。夏种冬收的稻，必须要山间水源不断的田里，这种稻生长期长，地温又低，不能催苗速长。湖边的水田，要等待夏天雨水过后，六月才能插秧。育秧在立夏时播种，撒播在地势高的土里，以待农时。
【解读】第三段谈水稻的收获及成熟期。收获和成熟，都因南北气候及稻种的特性而有所不同，也与水源丰枯、地势高低有关系。可见，农业是一门最为务实的科学，要因时制宜，因地制宜，不可一概而论。
【原文4】南方平原，田多一岁两栽两获者。其再[第二次]栽秧，俗名晚糯，非粳类也。六月刈[割]初禾[原来的稻子]，耕治老稿田[尚留有稻茬的田地]，插再生秧。其秧清明时已偕[和]早秧撒布。早秧一日无水即死，此秧历四五两月，任从烈日旱干无忧，此一异也。凡再植稻遇秋多晴，则汲灌与稻相终始。农家勤苦，为[因为]春酒之需也。凡稻旬日失水则死期至，幻[培育]出旱稻一种，粳而不粘者，即高山可插，又一异也。香稻一种，取其芳气，以供贵人，收实甚少，滋益[滋养，营养]全无，不足尚[崇尚，重视]也。
【译文】南方的平原，稻田大多一年两栽两收。期中第二次插的秧，俗名叫晚糯稻，不是粳类稻。六月割掉原来的稻子，翻耕留有稻茬的田地，插上再生稻秧。那再生秧在清明时和早稻秧同时播种。早稻秧一天无水就死，这再生秧经历
四、五两个月，任从烈日暴晒也无忧，这是它一个奇特之处。大凡再植稻，遇到秋季多是晴天，那么汲水灌田就与稻谷的生长相始终了。农家人多勤苦，是因为(用稻米造)春酒的需要啊。大凡这种稻谷十天缺水就死期到了，培育出一种旱稻，是粳稻但不带粘性的，即使在高山地区也可插种，这又是一个奇特之处。有一种香稻，取其香，以供贵人，(但)收获得稻子很少，滋养全无，不值得重视。
【解读】第四段谈南方两季稻的栽种，及水稻的一些特殊品种。作者在对比中说明晚稻比早稻具有抗旱的优势，还特意介绍了一种“高山可插”的旱稻，称为奇迹。最后介绍“香稻”，因其有香气，专供贵人享用，但产量既低，营养又少，故为作者所不取。在这里，我们也可以看出作者崇尚实用，贬抑奢华的可贵精神。
《中国文化经典研读》(选修)
关于水稻种植，在课文没有节选的内容中，作者还谈到了稻田的土壤改良、田间管理，以及灾害预防、水利灌溉等，涉及到更为具体的操作技术。
《治铁》
《治铁》选自《天工开物》中卷第十篇《锤锻》，是宋应星论述冶金工艺的重要篇章，从中可以见出他对传统锻造业的重视。这一章其余内容，分述刀、斧、锄、锉、锯、凿等生产生活工具的制作，其描述对象，大到船锚，小到衣针，可谓细大不捐，应有尽有。
【原文1】凡治铁成器，取己炒熟铁为之。先铸铁成砧，以为[把……作为]受锤之地。谚云;“万器以钳为祖。”非无稽[根据]之说也。凡出炉熟铁，名曰毛铁。受锻之时，十耗其三为铁华、铁落。若已成废器未锈烂者，名曰劳铁，改造他器与本器，再经锤煅，十止[只]耗去其一也。
【译文】大凡锻造铁器，是用炒过的熟铁做的。先用生铁做成铁砧，把它作为承受锤打的底座。谚语说，“万器以钳为祖”，不是没有根据的说法。刚出炉的熟铁，叫毛铁，锻打时损耗其十分之三，变成铁花、铁滓。如果是废旧还未锈烂的铁器，叫劳铁，改制成别的器物或原来的器物，锻造时只损失其十分之一。
【解读】 总说锻造铁器的方法，即以熟铁为原料锤锻而成。熟铁有两种，一为刚出炉的“毛铁”，加工时要耗去十分之三的杂质;一为没有生锈的废旧铁器，加工时只损耗十分之一的杂质。两相比较，其成本自然不言自明。
【原文2】凡炉中炽铁用炭，煤炭居[占]十七[十分之七]，木炭居十三。凡山林无煤之处，锻工先择坚硬条木，烧成火墨[木炭](俗名火矢，扬烧不闭穴火)，其炎更烈[炽烈]于[比]煤。即用煤炭，也别有铁炭一种。取其火性内攻、焰不虚腾者，与炊炭同形而分类[种类不同]也。
【译文】大凡炉中炼铁用炭，煤炭占十分之七，木炭占十分之三。大凡山林无煤的地方，锻工先选择坚硬木条，烧成木炭(俗名叫火矢，燃烧时不会变为碎末堵塞通风口)，它的火焰比煤更炽烈。即便用煤炭，也另有一种铁炭，取其(燃烧时)火势向内、火焰不虚散的，与烧饭用的煤炭形状相同而种类不同。
【解读】 谈炼铁用炭。炼铁所用的炭，以煤炭居多，为十分之七;以木炭较少，为十分之三。因为用煤炭比较方便，只有“山林无煤之处”，才用木炭，但是木炭比煤炭的火还要炽烈。即使用煤炭，也专有一种“铁炭”，火焰内聚而不“虚腾”，和做饭用的煤炭看似相似，实则不同。
《中国文化经典研读》(选修)
【原文3】凡铁性逐[遇到]节粘合，涂上黄泥于接口之上，入火挥槌，泥滓成枵[xiāo，空虚]而去，取其神气为媒合[接合的媒介]。胶结[只]之后，非[除非]灼红、斧[用斧头]斩，永不可断也。凡熟铁、钢铁已经炉锤，水火未济[调和]，其质[质地]未坚。乘其出火之时，入清水淬[淬火]之，名曰健钢、健铁。言乎未健之时，为钢为铁弱性犹[还]存也。凡焊铁之法，西洋诸国别有奇药。中华小焊用白铜末[粉末]，大焊则竭力挥锤而强合之，历岁之久，终不可坚。故大炮西番[西方、西洋]有锻成者，中国则惟[只]事[依靠]冶铸也。 【译文】大凡铁的性质是遇节就粘合，在接口处涂上黄泥，放在火中(烧红后)捶打，泥滓就会飞得一干二净，(只是)取用它的神气作为接合的媒介。(铁器)锤合之后，除非烧红、用斧砍，永远不会断开。大凡熟铁、钢铁已经烧红、锻打，水火作用尚未调合，其质地不坚。乘着它们出炉火时，放入清水中淬火，名为健钢、健铁。这是说未“健”之前，作为钢和铁软弱的性质还存在。大凡焊接铁的方法，西洋各国另有奇药。中国小焊用白铜粉(作焊药)，大大型焊接就竭力挥锤而强行接合。经历时间久了，最终会不坚固。因此大炮在西洋有用锤等方法锻做成的，而中国还只依靠冶炼铸造。
【解读】第三段论述锻铁工艺。首先指出铁性“逐节粘合”的特点，只有不断锤打，才能合为一体。而淬火又是其中关键的一步，铁器的坚韧与否，全在这一环节上。最后对比中西的焊接技术，指出中国与西方在铁器的接合上存在“铸成”与“锻成”的区别，同时也表现出作者对冶金方面西学知识的熟悉，具有开阔的视野。
【相关读物】
《麻叶洞天》教学设计
[徐霞客] 【教学目标】
1.学习《麻叶洞天》，体会《徐霞客游记》科学知识与文学语言完美融合的写作风格;
《中国文化经典研读》(选修)
2.认识徐霞客在科学史上的地位。 【教学时数】
2课时 【教学过程】
一、导入新课
中国作为一个农业文明古国，古代地理学非常发达。《山海经》就以“山”和“海”为纲领，广泛记述了山川泽林、邦国民俗等自然地理和人文地理。中国第一篇区域地理著作《尚书·禹贡》就划分了九州，叙述了主要的山脉河流。嗣后，《汉书·地理志》按照汉代郡县封国疆域政区的建置，对各地山川物产、风俗民情作了综合论述，是中国第一部以“地理”命名的地理著作。尔后，郦道元的《水经注》以河川为纲，对水文地理、生物地理、城市地理、民族地理、文化地理等都作了非常丰富的记述。唐代李吉甫的《元和郡县图志》，宋代乐史的《太平寰宇记》，皆为大型全国性区域志，标志着中国地理学的成熟。
中国知识分子历来有“读万卷书，行万里路”的传统，孔子周游列国，悟出“知者乐水，仁者乐山”的道理。司马迁、郦道元都游历过很多名山大川，为他们的著作增添了不少真切的内容。
徐霞客，明朝地理学家、旅行家和文学家。他经30年考察，足迹遍及今16个省、市、自治区，撰成的60万字《徐霞客游记》，开辟了地理学上系统观察自然、描述自然的新方向;既是系统考察祖国地貌地质的地理名著，又是描绘华夏风景资源的旅游巨篇，还是文字优美的文学佳作，在国内外具有深远的影响。
《徐霞客游记》以日记体为主的中国地理名著。在记游的同时，还常常兼及当时各地的居民生活、风俗人情、少数民族的聚落分布、土司之间的战争兼并等等事，多为正史稗官所不载，具有一定历史学、民族学价值。《徐霞客游记》被后人誉为“世间真文字、大文字、奇文字”。
本文节选自《徐霞客游记·楚游日记》，是崇祯十年(1637)徐霞客游麻叶洞的实录。麻叶洞在明代湖广省长沙府的茶陵州(今湖南茶陵)西面的麻叶湾，因湖广明代简称楚，这篇游记便归入《楚游日记》中。
二、精读赏析
【原文1】 (十七日)去[离开]上清三里，得麻叶洞。洞在麻叶湾，西为大岭，南为洪碧，东为云阳、枣核之支[支脉]，北则枣核西垂[西端，西麓]。大岭东转，束涧[夹涧]下流，夹峙如门，而当[面对着]门一峰，耸石屼突[wù，山顶光秃秃的，突出耸立]，为将军岭;涧捣[冲击]其西，而枣核之支，西至此尽。涧西有石崖南向，环如展翅，东瞰涧中，而大领之支，亦东至此尽。回崖[环转的山崖]之下，亦开一隙，浅不能入。崖前有小溪，自西而东，经崖前入于大涧。循[沿着]小溪至崖之西胁[西部]乱石间，水穷[尽]于下，窍启[开]于上，即麻叶洞也。洞口南向，大仅如斗，在石隙中转折数级而下。
【译文】 (崇祯十年正月十七日)离开上清洞三里，得到麻叶洞。洞在麻叶湾，西
《中国文化经典研读》(选修)
面是大岭，南面是洪碧山，东面是云阳山和枣核岭的支脉，北面则是枣核岭的西麓。大岭向东延伸，两面高山夹着涧水流下，(高山)对峙像门一样，而对着门有一座山峰，高耸的大石头突兀出来，是将军岭;涧水从它的西部奔腾而过，而枣核岭的支脉，西端也到这里为尽头了。涧的西面有石崖向南，环转像鸟展开的翅膀，向东俯看涧中，而大岭的支脉，东面到这里也是尽头了。环转的山崖下面，也开了一个缝隙，太浅而不能进入。山崖前面有一条小溪，从西向东，经过崖前流入大涧中。沿着小溪到山崖的西部乱石间，在下面水流尽了，在上面开了一个窟窿，是麻叶洞啊。洞口朝南，只有斗大，在石缝中折转几个台阶下去。
【解读】这一天(正月十七日)上午，徐霞客在游麻叶洞之前已先游了上清洞，因为该洞大半浸在水中，空间狭窄，举火都很困难，所以他入洞不久就不得不放弃探险。麻叶洞离上清洞三里，因干燥无水，以遂畅游。作者言“得麻叶洞”，着一“得”字，不难看出其欢喜之情溢于言表，可谓“人意山光，俱有喜态”(徐霞客语，见于《徐霞客游记》第一篇《游天台山日记》)。课文第一段简述麻叶洞周边的地理形势、山脉走向、水流方向等，就像现代卫星定位系统一样，在群山之中，标志出洞之所在。依照作者的叙述，完全可以勾勒出一幅简明的地形图。作者用朴实的文字，不假雕饰，准确地传达出亦真亦奇的山川风貌。其中也不乏生动之笔，如“涧捣其西”，“环如展翅”等，既富动感，又颇形象。
【原文2】初觅炬倩[请]导，亦倶以炬应，而无敢导[做向导]者。曰：“此中有神龙。”或曰：“此中有精怪[妖精鬼怪]。非有法术者，不能摄服。”最后以重资觅一人，将脱衣入，问余乃儒者，非羽士，复惊而出曰：“予以为大师，故欲随入，若读书人，余岂能以身殉耶?”余乃过前村，寄行李于其家，与顾仆各持束炬入。时村民之随至洞口数十人，樵者腰[腰别]镰，耕者荷锄，妇之炊者停爨[cuàn，烧火做饭]，织者投杼，童子之牧者，行人之负载者[这两句是定语后置]，接踵而至，皆莫能从。
【译文】 开始寻找火炬请向导，也都答应提供火炬，而没有敢做向导的。说：“这里面有神龙。”有的说：“这里面有妖精鬼怪。若不是有法术的人，不能震住(它们)。”最后用重金找到一个人，将要脱衣服进去，问我(知道我)是个读书人，不是道士，又惊恐而出来说：“我以为(你是)大法师，所以想跟着(你)进去，若是读书人，我怎么能以身陪葬呢?”我就去前面的村庄，把行李存放在他家，与家仆各拿一个火把进洞。当时村民跟着到洞口的有几十个人，砍柴的腰别镰刀，耕地的扛着锄头，妇女做饭的停止烧火做饭，织布的扔下织梭，放牧的儿童，背着担着(东西)的路人，接踵而至，都没人敢跟随(我们进洞)。
【解读】 由写景转为叙事，谈到了一件极为有趣的事：找火炬容易，找向导难。究其根本，是因为当地土人认为洞中有神龙，进去会丧命的，除非有能降龙伏妖的道士。当一个已然答应带路的向导确认了作者的身份不是“大法师”而是“读书人”之后，便畏惧不前了。好不容易花重金找到的向导，又临阵脱逃。从中我们可以看出迷信思想在当地的根深蒂固，人们的思想观念中还保有万物有灵的“泛灵”痕迹，神秘事物对他们仍具有极
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大的威慑力，甚至“重资”都不能打动他们。这样，作者寻求不到当地人的支持，只好和家仆结伴下洞，去会见莫须有的“神龙”或“精怪”。作者是信仰科学的无神论者，根本不相信有什么神怪，所以他能冷眼旁观整个事件，注意到洞口来看热闹的村民有几十个之多了，他们之中，有樵者、耕者、炊者、织者、牧者、行者，这些各色人等都仿佛被什么巨大的魔力吸引过来，放下了他们的本职工作，来看一场惊心动魄的探险。作者的叙述语言舒缓有致，引述语言原汁原味，加之故事有起有伏，及今读之，像蒲松龄的《聊斋志异》一样引人入胜。
【原文3】余两人乃以足先入，历[踏着]级转窦[洞]，递炬而下，数转至洞底。洞稍宽，可以侧身矫首[抬头]，乃始以炬前向。其东西裂隙，倶无入处，直[正]北有穴，低仅一尺，阔亦如之，然其下甚燥而平。乃先以炬入，后蛇伏以进，背磨腰贴，以身后耸，乃度此内洞之一关。其内裂隙既高，东西亦横亘[贯通]，然亦无入处。又度第二关，其隘与低与前一辙[一样]，进法亦如之。既入，内层亦横裂，其西南裂者不甚深，其东北裂者上一石坳[凹陷的石洞]，忽又纵裂而起，上穹[高广]下狭，高不见顶。至此石幻异形，肤理[纹理，花纹]顿换，片窍倶灵。其西北之峡，渐入渐束，内夹一缝，不能容炬。转从东南之峡，仍下一坳，其底沙石平铺，如涧底洁溜[光滑]，第[但，只是]干燥无水，不特[只是]免[避免]揭厉[揭qì，揭厉：涉水过河]，且免沾污也。峡之东南尽处，乱石轰驾[高叠;驾同“架”，层叠]，若楼台层叠，由其隙皆可攀跻而上。其上石窦一缕，直透洞顶，光由隙中下射，若明星钩月，可望而不可摘也。层石之下，涧底南通，覆石低压。高仅尺许;此必前通洞外，涧所从入者，第不知昔何以涌流，今何以枯洞也，不可解矣。
【译文】我们两个人就把脚先探进去，踏着一级一级的石阶进入洞中，传递着火炬下去，转了很多个弯儿到洞底。洞稍微宽敞了，可以侧身抬头，才开始拿着火把前进。那洞东面西面的裂缝，都没有进口，只北面有个洞孔，低得只有一尺高，宽也是这样，然而它的下面很干燥而且平坦。就先把火把放进去，然后像蛇一样匍匐前进，背部擦着洞壁，腰部贴着地面，身体向后翘起(用力)，才度过这个里洞的第一关。它那里面的裂缝已高了，东西也贯通了，然而也没有进去的地方。又过了第二关，它的狭窄与低矮和前一关一样，进入的办法也同前。进去之后，(洞壁的)里层也有横向裂缝，那西南裂的地方不很深，那东北裂的地方上面有一个凹陷的石洞，猛地又纵向裂开，上高下窄，高不见顶。到这里石头幻化出怪形，纹理(也)顿时改变，(仿佛)每一小块儿、每一小孔都具有灵性。那西北的裂谷，渐入渐窄，里面夹着一条石缝，不能容纳火炬。(就)转而去东南的裂谷，仍然下了一个石洞，它的地面平铺着沙石，像涧底一样洁净光滑，只是干燥没水，不只是避免涉水而过，而且避免了弄脏。裂谷东南的尽头，乱石高累，像楼台一样重叠，从它的缝隙都可以攀登而上。那上面有石孔一线，一直透到洞顶，光线从缝隙中往下照射，像明星弯月，可以远望而不可以摘取啊。层叠的头石下面，涧底通向南面，覆盖的石头压得很低，仅仅一尺来高;这以前一定通到洞外，是涧水流入的地方，只是不知从前为什么涌流，
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现在为什么干涸了，不可思议啊。
【解读】 作者按照行程依次记述游洞经过，描述所见所感所思。“大仅如斗”的洞口，无疑是增加该洞神秘感的重要原因。待转至洞底，就可以矫首遐观了。虽然洞内仍曲折回环，低矮难行，但却“甚燥而平”。伏地蛇行以通过那些洞内管道，是徐霞客娴熟的钻洞技法。从中我们可以看到作者为了科学探险坚忍不拔的毅力，也可以分享他涉险过关的乐趣。到了洞的内层，真是豁然开朗了。“既入，内层亦横裂”以下，进入作者浓墨重彩描写的部分。只见裂隙纵横，远近高低，宽窄不一;西南东北，西北东南，走向复杂。更为奇特的是，裂隙中又别有洞天，层现叠出，石形怪异，石理精美，令人称奇。有的夹缝处不能容火炬，有的一线天可以漏星月，真是人间幻境了。作者在陶醉之余，还保持着冷静的科学头脑，注意到“涧底南通”的走向，对涧水昔日“涌流”、今日枯竭表示叹惋。
【原文4】由层石[重重叠叠的石阶]下，北循涧底入，其隘甚低，与外二关相似。稍[慢慢]从其西攀上一石隙，北转而东，若度鞍历[跨过]峤[qiáo山尖而高]。两壁石质石色，光莹欲滴，垂柱倒莲，纹若镂雕，形欲飞舞。东下一级，复值[是]涧底，已转入隘关之内矣。于是辟成一衖[xiàng，同“巷”]，阔有二丈，高有丈五，覆石平如布幄，涧底坦若周行[大道，大路。háng]。北驰半里，下有一石，庋[guǐ架置，置放]出[突出]如榻，楞边匀整。其上则莲花下垂，连络成帏，结成宝盖，四周垂幔，大与榻并[大小像床一样];中圆透[浑圆通透]盘空[凌空直上]，上穹[隆起]为顶，其后西壁，玉柱圆竖，或大或小，不一其形，而色皆莹白，纹皆刻镂，此衖中第一奇也。又直[正]北半里，洞分上下两层，涧底由东北去，上洞由西北登。时余所赍[[jī，持，拿着]火炬已去其七，恐归途莫辨[辩识]，乃由前道数转而穿二隘关，抵透光处，炬恰尽矣。穿窍而出，恍若脱胎易世。
【译文】从重重叠叠的石阶下来，向北沿着涧底进入，那窄的地方非常低，和外面的两道关相似。慢慢从它西面攀登上一个石窟，向北转再向东，就像度过马鞍形状的山石，又像越过尖峭的山峰。两边洞壁上的石头质地色泽，光鲜欲滴，垂下的石乳，倒挂的石莲，纹理就像雕刻出来的一样，形状就像要飞舞起来的样子。往东下一个台阶，又是涧底，已转入关隘的里面了。在这里开辟出一个巷道，宽有两丈，高有一丈五，覆盖的石头平整得就像布幔，涧底平坦得就像大路。向北走半里，下面有一块石头，架置突出像一张床，边棱整齐。它上面则石莲下垂，连接在一起就像帏幔，结合成一个“宝盖”，四面垂下石幔，大小像床一样;中间浑圆通透，凌空直上，上面隆起为顶，它后面的西壁，洁白的圆柱竖立着，或大或小，形状不一，而色泽都很晶莹，纹理都像雕刻的，这是巷中第一奇景啊。又向正北半里，洞分为上下两层，涧底向东北而去，上面的洞可以从西北攀登。这时我所持的火炬已经烧完十分之七，恐怕回去的路上(没有火炬)辩识不清(路径)，就从来时的道路转几个弯儿，穿过那两个关隘，到达透光的地方，火炬恰好烧完了。穿过洞口出来，仿佛脱胎转世。
【解读】 继续写行程，而比前一段更偏于对洞内景物的描摹。经过了“北循”“西攀”
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“北转而东”“度鞍历峤”， 展现出一个神奇的世界。作者用简洁的语言，简短的句式，把洞石的光华色泽、形状纹理形象地刻画出来，而且有动有静，动静相间，读之如在目前。溶洞之内，可谓移步换景。再往下走，愈来愈奇，幻出一条石巷，“覆石平如布幄”，“涧底坦若周行”。更有一石榻，石莲下垂，连成帷幔，结成宝盖，更有如雕似绘的圆柱，晶莹洁白，立于后壁。这是巷中第一奇景，让熟识溶洞的作者也不得不为之赞叹，为之流连。这难道就是土人所说的龙宫或怪府吗?可惜只见卧具，不见主人了。火炬将尽，作者一行二人，不得不原路返回。出洞之外，恍若隔世，大有脱胎换骨再生一世的感觉。
在这两段中，作者虽然被大自然的鬼斧神工创造出的溶洞美景所震憾，但始终没有放弃他理性的观察。特别是他用准确的数字，不厌其烦地记录了溶洞内部的结构面貌，表现出一个自然探索者敏锐的观察力和责任心，为后人的继续探索奠定了认识基础，这一点是非常难能可贵的。
【原文5】 洞外守视者，又增数十人，见余辈皆顶额[把手放在额头上]称异，以为大法术人，且云：“前久候以为必堕异吻[怪物之口]，故余辈欲入不敢，欲去不能。兹安然无恙，非神灵摄服[震住它们]，安能得此!”余各谢之，曰：“吾守吾常，吾探吾胜耳，烦诸君久伫，何以[用什么]致之[表达谢意]!”然其洞但[只是]入处多隘，其中洁净干燥，余所见洞，倶莫能及，不知土人何以畏入乃尔[竟然这样]!
【译文】 在洞外面守候观看的人，又增加了几十个，看见我等(二人)都把手放在额头上(表示庆幸)称奇，把我们当成了具有大法术的人，并说：“刚才久等以为(你们)一定落入怪物之口，所以我等想进不敢进，想离离不开。现在安然无恙，若不是神灵震住它们，怎么能这样!”我分别答谢他们，说：“我坚守我的信念，我探我的胜境罢了，烦劳各位(在这里)久立，用什么方式才能表达我的歉意呢!”然而那洞只是入口的地方多狭隘，那里面洁净干燥，我所见过的洞，都赶不上(它)，不知当地人为什么害怕进洞竟然这样!
【解读】写出洞的所见所感。洞外看热闹的人，又多了几十个，见作者出来，都额手称幸，目之为“大法术人”。这里，作者照录土人的话──他们的担心忧虑，他们的心理活动，以及信仰神灵毫不动摇的执著，更多地表现了当地民风的朴厚诚实。作者并没有以法师自居，反而诚恳地向围观的人致歉。因为他知道，虽然在他看来他做的是常事，但在土人看来却是非常之举，会给他们带来心灵的不安和精神的困惑。同时，作者也在对土人“何以畏入乃尔”的困惑中结束了对事件的记述。
三、课堂总结
我们不妨可以这样说，徐霞客到边地的探险活动，也给尚未开化地区与文明社会的交流创造了契机。他以实际行动现身说法，作了一次破除迷信的演示。也许那些土人一时还不能理解他的作为，但终究有一天会理解的。社会进步是一个缓慢而艰难的过程，总需要有先知先觉者的启迪才行。
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